NORVASC

NORVASC 5 mg

KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Veiklioji medžiaga - amlodipinas.
Išleidžiamos amlodipino besilato tabletės, kuriose yra 5 mg amlodipino.

VAISTO FORMA
Tabletės.

KLINIKINIAI YPATUMAI
Indikacijos

Amlodipino skiriama kaip pirmosios eilės vaisto hipertenzijai gydyti, ir
daugeliui pacientų jo vieno pakanka kraujospūdžiui kontroliuoti.
Pacientams, kurių kraujospūdžio vienu vaistu reguliuoti nepavyksta,
papildomai galima skirti amlodipino ir derinti jį su tiazidiniu diuretiku, alfa ir beta adrenoblokatoriais arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriumi.

Amlodipino kaip pirmosios eilės vaisto skiriama miokardo ischemijai, kurią
sukėlė pastovi obstrukcija (stabili angina) ir (arba) vainikinių
kraujagyslių spazmas ar konstrikcija (Prinzmetalio ar variantinė krūtinės
angina), gydyti. Amlodipino gali būti skiriama, kai yra vazospazmų ar vazokonstrikcijos simptomų, bet šios būklės dar nediagnozuotos. Amlodipino galima skirti vieno arba kartu su kitais antiangininiais vaistais sergantiesiems krūtinės angina, kai neefektyvūs nitratai ir (arba) atitinkamos beta adrenoblokatorių dozės.

Amlodipino skiriama sunkiam (NYHA III - IV klasė) lėtiniam širdies
nepakankamumui gydyti, net ir nesant ischeminės ligos požymių. Placebo
kontroliuojamais tyrimais (PRAISE), kuriuose dalyvavo 1153 sunkiu lėtiniu
širdies nepakankamumu sergantys ir digoksinu, diuretikais bei AKF inhibitoriais gydyti pacientai, nustatyta, kad amlodipinas patikimai mažina sergamumą ir mirtingumą bei vien tik mirtingumą pacientų, kuriems nepasireiškė klinikinių ischeminės ligos požymių.

Dozavimas ir vartojimo būdas
Hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti dažniausiai skiriama pradinė 5 mg
amlodipino dozė vieną kartą per parą. Dozę galima didinti iki didžiausios
10 mg dozės, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką.
Pacientams, kuriems yra sunkus (NYHA III - IV klasė) lėtinis širdies
nepakankamumas be klinikinių ischeminės ligos požymių, skiriama 10 mg
amlodipino vieną kartą per parą. Iš pradžių skiriama 5 mg vaisto vieną
kartą per parą. Jeigu pacientas gerai toleruoja vaistą, dozė didinama iki 10 mg vieną kartą per parą.
Nereikia koreguoti dozės amlodipino vartojamo kartu su tiazidiniais
diuretikais, beta adrenoblokatoriais ir angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais.
Senyviems žmonėms
Rekomenduojama skirti įprastines vaisto dozes. Panašią amlodipino dozę
vienodai gerai toleruoja ir senyvi ir jaunesni pacientai.
Vaikams
Nėra duomenų, ar saugu ir efektyvu amlodipino skirti vaikams.
Kai yra kepenų nepakankamumas
Žr. 4.4 skyrių "Ypatingieji įspėjimai ir atsargumo priemonės".
Kai yra inkstų nepakankamumas
Šiems pacientams galima skirti įprastines amlodipino dozes. Amlodipino
koncentracijos kraujo plazmoje pokyčiai nepriklauso nuo inkstų
nepakankamumo laipsnio. Amlodipinas nedializuojamas.

Kontraindikacijos
Amlodipino negalima skirti pacientams, kurių padidėjęs jautrumas
dihidropiridinams, amlodipinui arba bet kuriai neveikliai vaisto daliai.

Ypatingieji įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas
Pacientų, kurių yra sutrikusi kepenų veikla, organizme amlodipino, kaip ir
kitų kalcio antagonistų, pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis. Kol
kas nenustatyta, kaip dozuoti vaistą šiems pacientams, todėl jiems amlodipino skiriama atsargiai.

Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos
Amlodipiną galima vartoti kartu su tiazidiniais diuretikais, alfa ir beta
adrenoblokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais,
ilgai veikiančiais nitratais, nitroglicerinu, skiriamu po liežuviu,
nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, antibiotikais ir peroraliniais gliukozės koncentraciją kraujyje mažinančiais vaistais.
Tyrimais nustatyta, kad skiriant amlodipino kartu su digoksinu sveikiems
savanoriams, digoksino koncentracija kraujo serume ir inkstų klirensas
nekinta; kartu vartojamas cimetidinas neveikia amlodipino farmakokinetikos.
Tiriant žmogaus kraujo plazmą in vitro, nustatyta, kad amlodipinas neveikia digoksino, fenitoino, varfarino arba indometacino jungimosi su plazmos baltymais.
Skiriant amlodipino kartu su varfarinu sveikiems savanoriams vyrams,
nustatyta, kad amlodipinas ryškiau nekeičia varfarino poveikio protrombino
laikui.
Tiriant ciklosporino farmakokinetiką, nustatyta, kad amlodipinas jos beveik neveikia.

Vartojimas nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims
Nėra duomenų, ar saugu skirti amlodipiną nėščioms ir krūtimi maitinančioms
moterims. Tiriant gyvūnų vaisingumą, nenustatyta amlodipino toksinio poveikio, išskyrus pavėluotą ir užsitęsusį žiurkių gimdymą, kai joms buvo
skiriama 50 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą žmogui dozė. Todėl šio vaisto nėščiosioms galima skirti tik tuomet, kai nėra kito pasirinkimo arba liga pavojinga motinai ir vaisiui.

Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus
Klinikinė patirtis rodo, kad amlodipinas netrikdo paciento gebėjimo
vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmų.

Nepageidaujami reiškiniai
Pacientai gerai toleruoja amlodipiną. Placebo kontroliuojamų klinikinių
tyrimų, kuriuose dalyvavo sergantieji hipertenzija ar krūtinės angina,
metu dažniausiai pasireiškė šios šalutinės reakcijos: galvos skausmas,
tinimai, nuovargis, mieguistumas, pykinimas, pilvo skausmas, paraudimas, širdies plakimas ir galvos svaigimas. Šių klinikinių tyrimų metu ryškesnių amlodipino sukeliamų laboratorinių tyrimų pokyčių nestebėta.
Vaistui patekus į rinką, retkarčiais stebimos šios šalutinės reakcijos:
plikimas, sutrikęs tuštinimasis, artralgija, astenija, nugaros skausmas,
dispepsija, dispnėja, dantenų hiperplazija, ginekomastija, hiperglikemija,
impotencija, padažnėjęs šlapinimasis, leukopenija, negalavimas, nuotaikos pokyčiai, burnos džiūvimas, mėšlungis, mialgija, periferinė neuropatija, pankreatitas, padidėjęs prakaitavimas, alpimas, trombocitopenija, vaskulitas ir sutrikusi rega.
Dažnai šalutinių reakcijų priežastinis ryšys yra neaiškus.
Retkarčiais pasireiškia alerginės reakcijos: niežulys, bėrimas, angioedema
ir daugiaformė eritema.
Labai retai būna hepatitas, gelta ir padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas
(dažniausiai dėl cholestazės). Aprašyti keli sunkūs atvejai, kai
amlodipiną vartojančius pacientus reikėjo hospitalizuoti. Dažnai šalutinių
reakcijų priežastinis ryšys yra neaiškus.

Kaip ir vartojant kitus kalcio kanalų blokatorius, retkarčiais pasireiškia
šalutinės reakcijos, kurias sunku atskirti nuo esamos ligos požymių:
miokardo infarktas, aritmija (taip pat skilvelinė tachikardija ir prieširdžių virpėjimas) bei krūtinės skausmas.

Perdozavimas
Klinikinė patirtis apie sąmoningą amlodipino perdozavimą nedidelė. Kartais
perdozavus tikslinga plauti skrandį. Yra duomenų, kad stipriai perdozavus
amlodipino, išsiplečia periferinės kraujagyslės, ir pasireiškia sunki bei
ilgalaikė sisteminė hipotenzija. Pasireiškus hipotenzijai dėl amlodipino perdozavimo, būtina skubiai normalizuoti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą: dažnai tirti širdies ir kvėpavimo sistemų darbą, pakelti galūnes ir stebėti cirkuliuojančio skysčio tūrį bei diurezę. Norint padidinti kraujagyslių tonusą ir kraujospūdį, rekomenduojama skirti kraujagysles sutraukiančių vaistų, jeigu tam nėra kontraindikacijų.
Skiriant į veną kalcio gliukonato, pašalinama kalcio kanalų blokada.
Kadangi amlodipinas stipriai jungiasi su kraujo plazmos baltymais, dializė yra neveiksminga.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės
Amlodipinas stabdo kalcio jonų srautą į ląstelę (lėtųjų kanalų blokatorius
arba kalcio jonų antagonistas) ir kalcio jonų skverbimąsi pro membraną į
lygiuosius širdies ir kraujagyslių raumenis.
Antihipertenzinis amlodipino poveikis pasireiškia dėl to, kad tiesiogiai
atpalaiduojami lygieji kraujagyslių raumenys. Tikslus mechanizmas, kaip
amlodipinas šalina krūtinės anginos simptomus, nežinomas, tačiau nustatyta, kad ischemiją amlodipinas mažina dviem būdais:
1. Amlodipinas plečia periferines arterioles ir mažina bendrąjį periferinį
pasipriešinimą (pokrūvį) širdžiai. Kadangi širdies susitraukimų dažnumas
yra pastovus, tai, mažinant širdies pokrūvį, miokardas mažiau suvartoja
energijos ir deguonies.
2. Manoma, kad amlodipinas taip pat plečia ir sveikų ir ischeminiu zonų
pagrindines vainikines arterijas bei vainikines arterioles. Todėl
pacientų, kuriems būna vainikinių arterijų spazmas (Prinzmetalio arba
variantinė krūtinės angina) ir rūkymo sukelta vainikinių kraujagyslių konstrikcija, miokardas geriau aprūpinamas deguonimi.
Sergantiems hipertenzija, kuriems skiriama vaisto vieną kartą per parą,
per 24 valandas gerokai sumažėja kraujospūdis tiek gulint, tiek stovint.
Amlodipinas nesukelia ūminės hipotenzijos, nes jis pradeda veikti lėtai.
Pacienatai segantys krūtinės angina ir vartojantys amlodipino vieną kartą
per parą, ilgiau toleruoja fizinį krūvį, jiems ilgiau nepasireiškia
krūtinės angina, lėčiau 1 mm mažėja ST segmentas, rečiau pasireiškia
krūtinės anginos priepuoliai, mažiau suvartojama nitroglicerino tablečių.
Tyrimais in vitro nustatyta, kad maždaug 97,5% kraujyje cirkuliuojančio
amlodipino jungiasi su plazmos baltymais.
Amlodipinas neveikia medžiagų apykaitos, nekeičia kraujo plazmos lipidų
sudėties. Vaisto galima skirti sergantiesiems astma, diabetu ir podagra.
Vertinant hemodinamiką (kairiojo skilvelio išmetimo frakciją), fizinio
krūvio toleranciją ir klinikinius simptomus, nustatyta, kad amlodipiną
vartojančių pacientų, kuriems yra NYHA II - IV klasės širdies nepakankamumas, būklė neblogėja.
Placebo kontroliuojamais tyrimais (PRAISE), kuriuose dalyvavo sergantieji
NYHA III - IV klasės širdies nepakankamumu ir vartojantys digoksiną,
diuretikus ar AKF inhibitorius, nustatyta, kad amlodipinas nedidino šių
pacientų mirtingumo rizikos ir kartu mirtingumo bei sergamumo. To paties tyrimo metu nustatyta, kad amlodipinas statistiškai patikimai mažino mirtingumą ir kartu mirtingumą bei sergamumą pacientų, kuriems nepasireiškė klinikinių ischeminės ligos požymių.

Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Peroraliai pavartotos gydomosios amlodipino dozės gerai absorbuojamos.
Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje susidaro po 6 - 12 valandų.
Absoliutus biologinis įsisavinimas yra nuo 64% iki 80%. Pasiskirstymo
tūris yra maždaug 21 l/kg. Maistas neveikia amlodipino absorbcijos.
Biotransformacija ir eliminacija
Pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 35 - 50 valandų, todėl vaistą
galima vartoti vieną kartą per parą. Nuolat vartojant vaistą, pastovi
amlodipino koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 7 - 8 dienų.
Daugiausia amlodipino metabolizuojama kepenyse iki neaktyvių metabolitų. 10% nepakitusio vaisto ir 60% metabolitų išsiskiria į šlapimą.
Senyviems pacientams
Laikas, per kurį susidaro didžiausia amlodipino koncentracija senyvų ir
jaunesnių pacientų kraujo plazmoje, yra panašus. Senyvų pacientų organizme
amlodipino klirensas yra mažesnis, todėl didėja AUC ir ilgėja pusinės
eliminacijos periodas. Tirtose amžiaus grupėse pacientų, kuriems buvo stazinis širdies nepakankamumas, kaip ir laukta, AUC ir pusinės eliminacijos periodas buvo didesni.

FARMACINĖS YPATYBĖS

Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis dvibazis kalcio fosfatas, natrio
krakmolo glikolatas, magnio stearatas.

 

Pagrindiniai nesuderinamumai
Nėra.

 

Galiojimo laikas
Nurodytas ant pakuotės.

 

Laikymas
Laikyti žemesnėje kaip 30oC temperatūroje.

 

Pakuotė
Dėžutės po 30 tablečių.

Laikyti vaikams neprieinamoje vietoje.

Firmos adresas

Pfizer H.C.P. Corporation atstovybė Lietuvoje,
Šeimyniškių 21B, 2051 Vilnius,
tel. (8-22) 757055, nemokama linija 8 800 22000; faksas (8-22) 757056.