SEDUXEN

"SEDUXEN" aprašymas Anotacija vartotojui: Anot1999310101944361Vart.txt
Vaistas: Seduksen (Gedeon Richter Ltd.)
---------------------------------
Seduxen
Seduksenas

Injekcijų tirpalas, 5 mg tabletės
ATC. N05B A01
Veiklioji sedukseno medžiaga diazepamas veikia aktyvindamas GABA sukeliamą
slopinimą, pirmiausiai požievyje. Jo sukeliamas baimės slopinimas skiriasi
nuo barbitūratų ir alkoholio poveikio: seduksenas nesukelia bendrojo
neuronų funkcijos slopinimo. Be to, jis pasižymi antiepilepsinėmis savybėmis, atpalaiduoja raumenis, bet nepageidaujamo poveikio ekstrapiramidinei sistemai nesukelia.
Diazepamas rezorbuojamas greitai, prie kraujo plazmos baltymų jo jungiasi
daug. Svarbiausi jo metabolitai yra N-desmetildiazepamas ir oksazepamas.
Vaisto koncentracijos mažėjimas plazmoje yra dvifazis: pirma, greito
pasiskirstymo fazė trunka apie 1 val., antra, eliminacijos fazė trunka 24-48 valandas, tačiau metabolitų gali būti ir ilgesnė. Iš organizmo preparatas išsiskiria su šlapimu, taip pat patenka į žarnyno ir kepenų kraujotaką. Naujagimių, senyvų žmonių bei ligonių, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi, organizme diazepamo pusinės eliminacijos periodas gali būti daug kartų ilgesnis.
Vaisto sudėtis
Injekcijų tirpalas
Vienoje sedukseno ampulėje yra 2 ml sterilaus vandeninio tirpalo, kuriame
yra 10 mg diazepamo.
Pagalbinės medžiagos: natrio pirosulfitas, metilparahidroksibenzoatas,
propilparahidroksibenzoatas, trinatrio citratas, etanolis, glikofuraldehidas, propilenglikolis.
Tabletės
Vienoje sedukseno tabletėje yra 5 mg diazepamo. Pagalbinė medžiaga-laktozė.
INDIKACIJOS
Tabletės
Diazepamo tabletėmis, kaip papildomu vaistu, gydomos ligos, kurių metu
atsiranda nerimas (pvz., neurozė). Jo galima vartoti stresinei būklei po
psichinės traumos, baimei, vegetacinės nervų sistemos sutrikimo simptomams
(pvz., prakaitavimui, tremorui, pal pitacijai) slopinti. Kartu su kitais medikamentais juo galima gydyti organinės kilmės psichikos sutrikimą.
Injekcijų tirpalas (leidžiamas į raumenis arba lėtai į veną) Diazepamo tirpalo galima leisti prieš operaciją arba gydomąją procedūrą (pvz., endoskopiją, širdies sinusinio ritmo atnaujinimą elektra, širdies kateterizaciją, nedidelę operaciją, išnirimo arba lūžusio kaulo atitaisymą, biopsiją, nudegimo žaizdos tvarsčių keitimą ir kt.), prieš bendrąją anesteziją arba jos metu bei baimei arba ūminiam stresui slopinti.
Gydant psichikos ligas, vaistas tinka sujaudinimui, motoriniam neramumui,
baltajai karštligei bei dėl staiga apėmusios baimės atsiradusiai panikai
slopinti.
Diazepamu galima slopinti traukulių sindromą, pvz., grand mal, petit mal,
epilepsinę būklę, bei kitokius traukulius, pvz., tetanusą, eklampsiją.
Injekcijų tirpalas kartu su tabletėmis Diazepamo tablečių ir injekcijų tirpalo galima vartoti, kaip pagalbinę priemonę, dėl lokalaus pažeidimo (sužeidimo, uždegimo) atsiradusiam raumenų spazmui mažinti. Abi minėtos formos tinka spazminei būklei, atsiradusiai dėl spinalinių arba supraspinalinių neuronų ryšio pažeidimo (pvz., dėl smegenų pažeidimo pasireiškusiam spazmui, poliomelitui, paraplegijai, hiperkinezijai, sustingusio žmogaus sindromui), gydyti bei ūminio alkoholio abstinencijos sindromui (kai girtumas praeina) slopinti.
KONTRAINDIKACIJOS
Padidėjęs organizmo jautrumas bet kuriam sedukseno komponentui arba kitiems benzodiazepinams. Sunkioji miastenija. Uždaro kampo glaukoma, ūminės glaukomos priepuolis. Atviro kampo glaukoma sergantiems ligoniams,
vartojantiems medikamentų nuo jos, diazepa
mo vartoti galima. Sunki lėtinė hiperkapnija. Pirmi trys nėštumo
mėnesiais, kūdikio žindymo laikotarpis.
Santykinės kontraindikacijos. Atsargiai šiuo vaistu reikia gydyti
ligonius, kuriems miegant pasireiškia apnėja arba yra širdies ir kvėpavimo
funkcijos nepakankamumas (tai ypač svarbu injekuojant diazepamo tirpalo),
ir moteris pirmais 6 nėštumo mėnesiais
(žr. skyrių "Įspėjimas").
DOZAVIMAS
Diazepamo dozė nustatoma atsižvelgiant į ligonio būklę bei organizmo
reakciją į vaistą. Toliau nurodytas dozavimas yra tik orientacinis.
Pradžioje patariama vartoti mažą dozę, vėliau ją reikia palaipsniui
didinti iki mažiausios efektyvios.
Injekcijų tirpalas
Į veną diazepamo tirpalą reikia leisti lėtai, ne greičiau kaip po 0,5 ml
per 30 sekundžių. Jeigu vaistas suleidžiamas greitai, gali pasireikšti
apnėja (žr. skyrių "Įspėjimas").
Psichomotorinis neramumas, ūminė baimė. Suaugusiems žmonėms pradžioje
reikia 10-20 mg dozę injekuoti į raumenis, jeigu simptomai stiprūs-į veną.
Išimtiniu atveju dozę galima padidinti iki 30 mg ir leisti į veną arba
raumenis. Po to vaisto patariama švirk
šti po 10 mg 3-4 kartus per dieną.
Epilepsinė būklė, epilepsijos priepuolis. Pradinė dozė injekuojama į veną.
Suaugusiems žmonėms ji yra 10-30 mg, vaikams-2-10 mg. Prireikus nurodytą
dozę galima leisti pakartotinai po 0,5-1 val. ir po to praėjus dar 4 val.
Suaugusiems žmonėms negalima vir
šyti 80-100 mg per dieną,. Priepuoliui susilpnėjus arba praėjus, jei
reikia, kelias dienas vaisto galima injekuoti į raumenis: suaugusiems
žmonėms po 10 mg kas 4-6 val., vaikams-po 5 mg.
Kito priepuolio profilaktikai suaugusiems žmonėms į raumenis reikia
injekuoti 10 mg, vaikams-5 mg dozę.
Ūminis alkoholio abstinencijos sindromas, baltoji karštligė,
haliucinacijos. Simptomams slopinti užtenka į raumenis injekuoti ne
daugiau kaip po 10 mg kas 3-4 val. Pirmą dozę prireikus galima leisti
lėtai į veną.
Prieš operaciją arba širdies sinusinio ritmo atnaujinimą elektra. Ne
didesnę kaip 10 mg dozę reikia leisti į raumenis, likus 30 min. iki
procedūros.
Spazmas, raumenų rigidiškumas, sustingusio žmogaus sindromas. Pradžioje į
raumenis arba lėtai į veną reikia leisti ne didesnę kaip 10 mg dozę,.
Prireikus į raumenis ją galima injekuoti 3-4 kartus per dieną. Pasireiškus
tetanusui, reikia didesnės dozės.
Senyviems žmonėms, silpniems ligoniams. Tokių pacientų organizme sedukseno
eliminacija gali būti net 3-4 kartus lėtesnė, todėl jų pradinė dozė turi
būti ne didesnė kaip pusė suaugusio žmogaus dozės, t. y. 2-5 mg.
Pacientams, kurių kepenų funkcija nepakankama. Remiantis tuo, kas buvo
minėta anksčiau, jiems vaisto dozę reikia nustatyti labai atidžiai.
Vaikams. Vaikams dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į ligą, amžių,
išsivystymą, bendrąją būklę ir organizmo reakciją į vaistą. Jiems tirpalą
reikia leisti labai lėtai (ne greičiau kaip per 3 min.). Vienkartinė dozė
negali būti didesnė kaip 0,25 mg/kg kū
no svorio. Ją galima leisti pakartotinai po 2-4 valandų. 3 vienkartines
dozes per dieną galima leisti tik gydant tetanusą arba epilepsinę būklę.
Traukulių sindromui slopinti galima leisti po 0,2-0,3 mg/kg kūno svorio
arba
1 mg/vieneriems amžiaus metams dozę į veną arba raumenis. Kitais atvejais
galima vartoti 0,2 mg/kg kūno svorio dozę.
Tabletės
Diazepamo tablečių dienos dozę reikia gerti per 2-4 kartus, du jos
trečdalius patariama gerti vakare. Kadangi pacientų reakcija į vaistą yra
skirtinga, reikėtų pradėti gydyti mažiausia doze, ją palaipsniui didinti
iki optimaliai efektyvios ir toleruojamo
s.
Suaugusiems žmonėms
Nervų sistemos sutrikimas, psichosomatinis sindromas, baimė. Įprastinė
vienkartinė dozė yra 2,5-5 mg (0,5-1 tabletė), dienos-5-20 mg. 10 mg
vienkartinės dozės viršyti negalima.
Traukulių sindromas. Diazepamo tablečių, kaip papildomo vaisto, galima
gerti po 2,5-10 mg (0,5-2 tabletes) 2-4 kartus per dieną.
Ūminė alkoholio abstinencija, baltoji karštligė, endogeninė psichozė.
Įprastinė pradinė dienos dozė yra 20-40 mg (4-8 tabletės),
palaikomoji-15-20 mg (3-4 tabletės).
Raumenų kontraktūra, rigidiškumas, spazmas. Dienos dozė yra 5-20 mg (1-4
tabletės).
Senyviems žmonėms ir silpniems ligoniams arba pacientams, kurių kepenų
funkcija nepakankama. Sedukseno eliminacija gali būti daug lėtesnė.
Minėtus pacientus patariama pradėti gydyti mažesne doze (maždaug puse
suaugusio žmogaus dozės). Prireikus ją galima
didinti, atsižvelgiant į vaisto toleravimą.
Vaikams
Vaikams dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į ligą, amžių, išsivystymą,
bendrąją būklę, ir organizmo reakciją į vaistą. Įprastinė pradinė dozė yra
1,25-2,5 mg. Prireikus ją galima gerti 2-4 kartus per dieną. Atsižvelgiant
į organizmo reakciją, dozę galim
a didinti arba mažinti,. Jaunesnių negu 6 metų vaikų gydyti baimę
šalinančiais preparatais ar trankviliantais nerekomenduojama, išskyrus
tuos atvejus, kada būtina. Pastaruoju atveju dienos dozė yra 0,1-0,3 mg/kg
kūno svorio.
NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS
Dažniausiai pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis, pvz., nuovargis,
mieguistumas, raumenų silpnumas, priklauso nuo dozės. Minėti simptomai
paprastai išnyksta savaime po kelių dienų arba susilpnėja sumažinus dozę.
Retai pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis yra ataksija, konfūzija,
galvos svaigimas ar skausmas, drebėjimas, nuotaikos pablogėjimas, regos
sutrikimas, odos išbėrimas, vegetacinis sutrikimas, vidurių užkietėjimas,
dizartrija, hipotenzija, inkontinenc
ija, šlapimo susilaikymas, pykinimas, burnos džiūvimas, seilėtekis,
egzantema, tremoras, lytinio potraukio pokytis, bradikardija, akomodacijos
sutrikimas.
Labai retai gali padaugėti transaminazės ir šarminės fosfatazės,
pasireikšti gelta. Injekavus tirpalo į veną per greitai, gali atsirasti
venos trombozė, flebitas, lokalus dirginimas, vena gali išsiplėsti, rečiau
galima kitokia kraujagyslių reakcija. Sule
idus preparato į raumenis, injekcijos vietoje gali atsirasti skausmas,
kartais ir paraudimas.
Gali pasireikšti, dažniausiai po injekcijos į veną, kvėpavimo slopinimas,
anterogradinė amnezija.
Dėl paradoksinio poveikio gali sustiprėti sujaudinimas, baimė,
haliucinacijos, nemiga, padidėti raumenų tonusas. Tokiu atveju vaisto
vartojimą reikia nutraukti.
Literatūroje yra duomenų, jog gali pasireikšti cholestazinė gelta,
neutropenija.
Priklausomumas
Vartojant benzodiazepinų, gali atsirasti priklausomumas, ypač žmonėms,
linkusiems į tai, taip pat pacientams, vartojantiems jų nuolat arba
dideles dozes. Jeigu priklausomumas nelabai sunkus, abstinencijos
simptomai yra tremoras, neramumas, miego sutrikim
as, panika, galvos skausmas, susilpnėjęs gebėjimas susikaupti,
prakaitavimas, raumenų ir pilvo spazmai, jutimų sutrikimas, retai-delyras,
traukuliai.
Kad priklausomumo galimybė sumažėtų, sedukseno reikėtų vartoti tik
nustačius, kad juo gydyti būtina, ir geriausia tik trumpai. Kad
abstinencijos simptomai nepasireikštų, vaisto vartojimą patariama
nutraukti palaipsniui mažinant dozę. Sąveika su kitais va
istais
Sedukseno poveikį gali stiprinti kiti psichotropiniai vaistai bei
preparatai nuo traukulių: bendrąją anesteziją sukeliantys medikamentai,
barbitūratai, fenotiazinai, analgetikai, alkoholis, monoaminooksidazės
inhibitoriai bei kitokie antidepresantai.
Fermentų induktoriai, įskaitant antiepileptikus (pvz., karbamazepiną,
fenitoiną) gali greitinti sedukseno eliminacija.
Ilgai vartojant cimetidino arba omeprazolio, sedukseno klirensas mažėja.
Jeigu kartu su seduksenu vartojama raumenis atpalaiduojančių preparatų,
poveikis gali būti nenumatomas, gali grėsti apnėja.
Įspėjimas
Sedukseno tirpalą reikia leisti giliai į raumenis. Į veną vaisto galima
leisti tik lėtai, t. y. po 0,5 ml per 30 sek. Tirpalo sušvirkštus greitai,
gali pasireikšti apnėja. Vadinasi, taip gydant reikia turėti parengtą
ligonio gaivinimo įrangą. Diazepamo n
ereikėtų leisti į mažą veną. Reikia saugoti, kad vaisto nepatektų šalia
venos arba į arteriją.
Viename švirkšte sedukseno negalima maišyti su kitais preparatais, kadangi
gali atsirasti nuosėdų. Prireikus jį galima skiesti 5% gliukozės infuzijų
tirpalu. Tokiu atveju į 500 ml 5% gliukozės tirpalo galima pilti ne daugiau kaip 5 ampules (10 ml) sedukseno tirpalo, o į 100 ml 5% gliukozės tirpalo-ne daugiau kaip 1 ampulę (2 ml). Tirpalus reikia maišyti prieš infuziją.
Į veną galima lašinti tik prieš infuziją paruoštą tirpalą!
Kitokiu santykiu sedukseno tirpalo skiesti negalima. Jį visuomet reikia
pilti į 5% gliukozės tirpalą.
Ligoniams, kuriems yra kvėpavimo nepakankamumas, apnėja miegant arba koma,
sedukseno galima leisti tik gerai apsvarsčius, kadangi gali pasireikšti
kvėpavimo slopinimas.
Pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu arba lėtiniu plaučių funkcijos nepakankamumu, senyviems žmonėms, silpniems ligoniams, naujagimiams ir vaikams vaisto dozę reikia nustatyti labai labai atsargiai. Jeigu ligonis serga sunkia depresija arba įtariama, kad yra latentinė depresija, gydant seduksenu reikia didesnio atsargumo, kadangi gali sustiprėti paciento polinkis į savižudybę.
Sedukseno vartojant ilgai, gali atsirasti priklausomumas. Jeigu po ilgalaikio gydymo vaisto vartojimas nutraukiamas iš karto, gali atsirasti
abstinencijos simptomų.
Vaikams
Jaunesnių nei 6 metų vaikų gydyti baimę slopinančiais preparatais arba
trankviliantais nerekomenduojama, išskyrus tuos atvejus, kai būtina.
Žmonėms, kurie jautrūs laktozei, reikia nepamiršti, kad vienoje sedukseno
tabletėje jos yra 120 mg.
Vartojant sedukseno ilgai, periodiškai reikia tirti kepenų funkciją ir nustatinėti kraujo ląstelių kiekį.
Kadangi jaunesnių nei 6 mėnesių kūdikių metabolizmas nėra galutinai nusistovėjęs, todėl jų sedukseno tabletėmis gydyti nepatariama. Ar saugu
ir efektyvu sedukseno injekuoti jaunesniems nei 30 dienų naujagimiams, nenustatyta.
Nėštumo ir laktacijos laikotarpis
Remiantis kai kurių tyrimų duomenimis, benzodiazepinų vartojant pirmus tris nėštumo mėnesius, apsigimimų galimybė padidėja, todėl moterims minėtu laikotarpiu jų vartoti draudžiama. Jeigu benzodiazepinų vartojama tolesniais nėštumo mėnesiais, vaisiui gali pasireikšti centrinės nervų sistemos funkcijos ir kvėpavimo slopinimas.
Vadinasi, nėščią moterį šiuo vaistu gydytojas turėtų gydyti tik nustatęs
naudos ir žalos santykį.
Kūdikį krūtimi maitinančioms moterims sedukseno vartoti negalima, kadangi
jo patenka į motinos pieną.
Poveikis gebėjimui vairuoti
Po pirmo sedukseno pavartojimo vairuoti arba dirbti rizikingą darbą draudžiama 12-24 valandas. Vėliau ribojimas priklauso nuo vaisto poveikio.
Negalima pamiršti, kad senyvų žmonių bei ligonių, sergančių kepenų arba
inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme diazepamo eliminacija yra lėtesnė.
Seduksenu gydomiems žmonėms draudžiama gerti alkoholio.
Perdozavimo simptomai ir gydymas
Sedukseno perdozavus, pasireiškia centrinės nervų sistemos funkcijos slopinimas: raumenų silpnumas, somnolencija, konfūzija, koma, retai-paradoksinis sujaudinimas. Jeigu pavartota labai didelė dozė, gali
pasireikšti koma, arefleksija, širdies veiklos ir kvėpavimo slopinimas, apnėja.
Jeigu ligonis apsinuodijo tabletėmis ir tai pastebima anksti, galima
išplauti skrandį. Reikia nepertraukiamai sekti ligonio kraujotaką, kvėpavimą ir inkstų funkciją. Reikalingas simptominis ir pagalbinis gydymas: būtina prižiūrėti, kad būtų švarūs kvėpavimo takai, į veną reikia injekuoti skysčių, prireikus daryti dirbtinį kvėpavimą, vartoti kraujagyslių tonusą didinančių preparatų. Galima vartoti benzodiazepininių receptorių antagonisto flumazenilio. Dializė padeda mažai.
LAIKYMO SĄLYGOS
Injekcijų tirpalą reikia laikyti 8-15 laipsnių C temperatūroje, tamsioje vietoje, tabletes-15--30 laipsnių C temperatūroje.
PAKUOTĖ
Dėžutė, kurioje yra penkios 2 ml ampulės
Dėžutė, kurioje yra 20 tablečių
Gamintojas
Gedeon Richter Ltd., Budapeštas, Vengrija.