"RANITIDINAS" aprašymas
Ranitidino 150 mg dengtos tabletės
Tabulettae Ranitidini 150 mg obductae
TARPTAUTINIS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS PAVADINIMAS PAGAL INN
Ranitidinas
Ranitidinum
VAISTO FORMA
Baltos arba gelsvos, apvalios taisyklingos formos, lygiu paviršiumi, be
įtrūkimų, neaptrupėjusios tabletės su apvalkalu.
KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Veiklioji medžiaga
Vienoje tabletėje yra 150 mg ranitidino hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos
Avicelas pH 101, Ac-Di-Sol, magnio stearatas.
Tabletės apvalkalo medžiagos: metilceliuliozė E 5Pr, polietilenglikolis
6000, kolidonas VA 64, titano dioksidas, talkas, izopropilo alkoholis,
dichlormetanas.
ATC KLASIFIKACIJOS KODAS IR VAISTO FARMAKOTERAPIJOS GRUPĖ
A02B A02. Ranitidinas yra histamino H2 receptorių antagonistas, skrandžio
sulčių rūgšties sekreciją slopinantis vaistas, vartojamas opaligei gydyti.
KLINIKINIAI DUOMENYS
Indikacijos
Ranitidinas vartojamas toliau išvardytoms ligoms gydyti ir jų profilaktikai, kada būtina mažinti skrandžio sulčių rūgštingumą.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligė.
Padidėjusio skrandžio sulčių rūgštingumo sukeltas skrandžio uždegimas.
Dvylikapirštės žarnos uždegimas (duodenitas).
Refliukso sukeltas stemplės uždegimas.
Zolingerio ir Elisono sindromas.
Sisteminė mastocitozė.
Po operacijos pasireiškiančio pneumonito (dėl skrandžio sulčių aspiracijos
į plaučius) - Mendelsono sindromo profilaktika.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas H2 receptorių antagonistams.
Kepenų cirozė, kurios metu pasireiškia vartų venos hipertenzija.
Kepenų arba inkstų funkcijos nepakankamumas.
Jeigu pacientas serga išvardytomis ligomis ar yra padidėjęs jautrumas H2
receptorių antagonistams, ar galima vartoti ranitidino, sprendžia
gydytojas, nustatęs galimą vaisto naudą ir pavojų.
Vaisto vartojimo būdas ir dozavimas
Bendrieji vaisto vartojimo principai. Gydymo trukmė. Vaisto
vartojimo dažnis
Vartoti ranitidino rekomenduojama 6 - 8 savaites. Nors opos požymiai
išnyksta per 1 arba 2 savaites, gydyti ranitidinu būtina 4-6 savaites,
išskyrus tuos atvejus, jei opos nerandama gastroskopijos metu. Išnykus
ligos požymiams, pvz., užgijus opai ir profilaktikai galima vartoti mažesnes ranitidino dozes.
Patologinės hipersekrecijos atveju paros dozė parenkama individualiai,
tačiau ji negali viršyti 6 g. Rūkymas vartojant ranitidino mažina vaisto
efektyvumą, todėl pacientai, pradėję vartoti ranitidino, privalo nerūkyti
arba bent mažinti surūkomų cigarečių kiekį.
Didesnę dozę rekomenduojama skirti nudegusiems pacientams: tiksliausiai
ją galima nustatyti stebint skrandžio sulčių pH arba vaisto koncentraciją
serume.
Hemodialize preparato pašalinama nedaug.
Vaisto paros dozė geriama per du kartus, ryte ir vakare, kiekvieną dieną
tuo pačiu laiku. Paprastai reikia vartoti po 150 mg.
Tyrimais įrodyta, kad gydant pepsinę opą ar kitokią hipersekrecijos
sukeltą būklę vaistas veikia efektyviausiai, jei visa paros dozė išgeriama
prieš miegą. Vaistą rekomenduojama išgerti valgio metu.
Dozės suaugusiems ir paaugliams
Gydant dvylikapirštės žarnos opą reikia gerti po 150 mg du kartus per
dieną arba 300 mg prieš miegą. Profilaktinė dozė - 150 mg (ji geriama
prieš miegą). Gydant gerybinę skrandžio opą reikia gerti po 150 mg du
kartus per dieną (ryte ir vakare).
Jei skrandžio sekrecija padidėjusi (yra Zolingerio ir Elisono sindromas ir
kt.), iš pradžių reikia gerti po 150 mg du kartus per dieną, toliau dozė
didinama atsižvelgiant į ligos sunkumą, tačiau dienos dozė negali viršyti
6 g.
Refliukso sukeltam gastroezofagitui gydyti reikia gerti po 150 mg du
kartus per dieną.
PASTABA. Pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama, o kreatinino
klirensas mažesnis nei 50 ml/min, ranitidino paros dozė yra 150 mg.
Sergant kepenų funkcijos nepakankamumu, ranitidino dozę taip pat reikia
mažinti. Pagyvenusiems žmonėms dozės koreguoti nereikia.
Dozės vaikams
Vidutinė ranitidino dozė yra 2 - 4 mg/kg kūno svorio. Jo išgeriama per du
kartus: ryte ir vakare. Didžiausia paros dozė - 300 mg.
ATSARGUMO PRIEMONĖS
Kryžminis jautrumas
Pacientai, jautrūs nors vienam iš H2-receptorių inhibitorių, gali būti
jautrūs ir ranitidinui.
Vaikai
Išsamių tyrimų neatlikta, tačiau yra duomenų, kad vaisto vartojant ilgai
gali padidėti transaminazių ir bilirubino kiekis serume.
Pagyvenę žmonės
Klinikinių tyrimų metu specifinio ranitidino poveikio nenustatyta, tačiau
pablogėjusi inkstų arba kepenų funkcija gali sukelti tam tikrų vaisto
vartojimo problemų.
NĖŠTUMO IR ŽINDYMO LAIKOTARPIS
Nėštumas
Nors ranitidinas prasiskverbia per placentą, tačiau atlikti tyrimai
neįrodė, kad net didelės jo dozės gali pakenkti vaisiaus vystymuisi.
Vaistas pagal saugumą nėštumui priklauso B kategorijai.
Žindymas
Ranitidinas patenka į motinos pieną ir gali slopinti naujagimio skrandžio
sulčių rūgštingumą, kitų vaistų metabolizmą bei dirginti kūdikio centrinę
nervų sistemą. Nors duomenų apie tokį poveikį nepakanka, tačiau vartojant
ranitidino rekomenduojama žindymą nutraukti.
PAGALBA PERDOZAVIMO ATVEJU
Ranitidino perdozavus taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.
Specifinio priešnuodžio nėra.
Išgerto vaisto rezorbcijai sumažinti plaunamas skrandis arba sukeliamas
vėmimas.
Jei yra kvėpavimo funkcijos sutrikimas, pacientą reikia guldyti į
ligoninę.
Atsiradusi tachikardija mažinama vartojant ( adreno receptorius blokuojančių preparatų.
POVEIKIS GEBĖJIMUI VAIRUOTI TRANSPORTĄ, PRIŽIŪRĖTI VEIKIANČIUS
MECHANIZMUS IR DIRBTI AUKŠTUMOJE
Poveikio nepastebėta.
SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS
Ranitidino sąveika su daugeliu kartu vartojamų preparatų gali būti dvejopa.
Vaistų sąveika gali pasireikšti dėl specifinio ranitidino poveikio paciento organizmui ir dėl sumažėjusio skrandžio sulčių rūgštingumo.
Dėl ranitidino poveikio padidėjus skrandžio pH, kinta vaistų, kurių
pasisavinimas priklauso nuo skrandžio sulčių rūgštingumo, biologinis
pasisavinimas.
Ranitidinas slopina vaistų metabolizmą, jeigu šiame procese dalyvauja
citochromai P-450 ir P-448 arba vaistai šalinami pro kepenis.
Toliau pateikta ranitidino ir kitų vaistų sąveika išdėstyta pagal jos
klinikinę reikšmę.
Kiti rūgštingumą mažinantys preparatai, t.y. antacidai. Jų poveikis gali
slopinti ranitidino pasisavinimą, todėl išgėrus ranitidino antacidų galima
vartoti po 1 valandos.
Kaulų čiulpų funkciją slopinantys preparatai. Vartojant šių preparatų ir
ranitidino, greičiau gali pakisti kraujo sudėtis, pvz., atsiranda
neutropenija.
Ketokonazolis. Sumažėjęs dėl ranitidino poveikio skrandžio sulčių
rūgštingumas mažina vaisto pasisavinimą, todėl ketokonazolio reikia gerti
likus 2 valandoms iki ranitidino vartojimo.
Kalcio kanalus blokuojantys vaistai. Vartojant su ranitidinu, rekomenduojama mažinti jų dozę.
Daugelio preparatų, pvz., antikoaguliantų, triciklių antidepresantų,
benzodiazepinų, ksantinų, fenitoino, antiaritminių ir kitų vaistų,
koncentracija serume gali padidėti dėl kepenyse sulėtėjusio jų metabolizmo, kurį sukelia ranitidino poveikis, todėl vartojant jų kartu su ranitidinu gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis.
Įtaka tyrimų rezultatams
Prieš skrandžio sulčių rūgšties sekrecijos tyrimą ranitidino vartojimą
reikia nutraukti ne mažiau kaip prieš 24 valandas.
Tiriant paciento jautrumą alergenams, odos mėginių duomenys dėl ranitidino
poveikio gali būti mažesni ar neigiami.
Ranitidinas gali iškreipti baltymo šlapime tyrimo duomenis. Kad to neįvyktų, tyrimui reikia vartoti sulfosalicilo rūgšties.
Dėl ranitidino poveikio gali didėti tyrimų, nustatant kreatinino ir
transaminazių kiekį serume, rodmenys.
NEPAGEIDAUJAMAS POVEIKIS
Ranitidinas yra toleruojamas. Klinikinių tyrimų metu jo šalutinis poveikis
būdavo nedidelis (pasireikšdavo 2 - 5 % pacientų), praeidavo savaime,
dažniausiai pasireikšdavo galvos skausmas, pakisdavo išmatų konsistencija
ir vaisto vartojimo nutraukti nereikėdavo.
Sunkesni atvejai, dėl kurių preparato vartojimą reikėdavo mažinti arba
nutraukti, buvo reti. Jie pasireikšdavo pagyvenusiems arba sunkiai
sergantiems nusilpusiems pacientams.
Hepatotoksinis poveikis, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas serume,
kepenų ląstelių pokyčiai, kraujo ląstelių sumažėjimas arba kaulų čiulpų
funkcijos slopinimas buvo labai retai.
Centrinės nervų sistemos pažeidimo požymių atsirado nedideliam stebėtų
žmonių kiekiui.
Bradikardija, širdies laidumo sutrikimas, bronchų spazmas, karščiavimas,
sąnarių skausmai, nedidelis regos sutrikimas, ginekomastija, impotencija
ir kt. pasireiškė labai retai (1 - 2 % pacientų). Toks poveikis
atsirasdavo vaisto vartojant ilgai ir maksimaliomis dozėmis, pvz., gydant Zolingerio ir Elisono sindromą ir vartojant preparato 1 metus arba ilgiau.
Dėl pablogėjusios kepenų arba inkstų funkcijos, senyvo amžiaus, gausaus
alkoholio vartojimo arba sunkios ligonio būklės nepageidaujamas vaisto
poveikis pasireiškė dažniau.
PACIENTO STEBĖJIMAS IR KONSULTAVIMAS
Prieš vaisto vartojimą reikia patarti:
žindančiai moteriai nutraukti žindymą;
nevartoti preparatų, kurių sąveika su ranitidinu nepageidaujama;
išsitirti inkstų ir kepenų funkcijas;
pasakyti gydytojui apie visus ligonio vartojamus medikamentus.
Vartojant vaistą, būtina laikytis šių reikalavimų:
jei vartojama 1 dozė, ją reikia gerti prieš miegą;
jeigu vartojamos dvi dozės, jas reikia gerti ryte ir prieš miegą;
vaistą reikia gerti valgant;
antacidinių preparatų nevartoti valandą prieš ranitidino vartojimą ir
valandą po jo;
užmiršus išgerti vienkartinę dozę, kitos negalima dvigubinti; vartojant
ranitidino, reikia mesti rūkyti arba nerūkyti bent po vakarinės vaisto
dozės;
nevartoti maisto, gėrimų, medikamentų, kurie gali dirginti virškinamąjį
traktą;
pablogėjus savijautai, nedelsiant kreiptis į gydytoją.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
Farmakodinamika
Ranitidinas yra specifinis, greitai veikiantis histamino H2 receptorių
antagonistas. Jis slopina pagrindinę, dirgiklių sukeltą ir naktinę
skrandžio rūgšties sulčių sekreciją, mažina bendrą skrandžio sulčių kiekį,
jų rūgštingumą bei pepsino koncentraciją jose.
Terapinė ranitidino dozė ženkliai nemažina normalios, maisto sukeltos
skrandžio sulčių bei rūgšties sekrecijos.
Ranitidinas saugo skrandžio gleivinę: jis padidina prostaglandino E2
(toliau - PGE2), kuris apsaugo skrandžio gleivinę nuo skrandžio sulčių
poveikio, sintezę.
Manoma, kad PGE2 skrandžio gleivinės atsparumą sulčių poveikiui padidina
gerindamas gleivinės kraujotaką, gleivių sekreciją ir didindamas rūgščiojo
karbonato atsargas skrandžio gleivinės ląstelėse.
Cholinomimetinis ranitidino poveikis žmogaus skrandžio motorikai klinikinės reikšmės neturi ir yra nepakankamai ištirtas.
Terapinė ranitidino dozė didina gastrino koncentraciją serume ir greitina
jo sintezę skrandyje, tačiau nutraukus vaisto vartojimą šis pokytis
savaime išnyksta. Be to, preparatas padidina serume prolaktino, kortizolio
bei skydliaukės veiklą stimuliuojančio hormono koncentraciją, tačiau šis padidėjimas yra klinikai nereikšmingas. Antiandrogeninis ranitidino poveikis taip pat nedidelis.
Kadangi cheminė ranitidino struktūra yra labiau panaši į furano negu į
imidazolo, todėl kepenyse jis menkai slopina citochromą P450 ir nežymiai
mažina vaistų metabolizmą.
Ranitidino veikimas trunka 12 valandų. Vaistas yra nepalyginamai
tinkamesnis už kitus preparatus nuo opos, jei reikia gydyti virškinamojo
trakto ligas, kuriomis sergant skrandžio sulčių rūgštingumas būna
padidėjęs. Jis yra efektyvus ir toleruojamas, todėl plačiai vartojamas.
Farmakokinetika
Rezorbcija
Greitai rezorbuojasi 87 % vaisto dozės. Maisto buvimas žarnyne rezorbcijai
poveikio neturi.
Prisijungimas prie baltymų
Prie plazmos baltymų prisijungia tik 15 % dozės
Biotransformacija
Dalis ranitidino skyla pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.
Pusinės eliminacijos laikas
Pusinės ranitidino eliminacijos laikas, jei inkstų funkcija normali, yra
2,5 valandos. Jei ji nepakankama, šis laikas pailgėja. Pvz., jei
kreatinino klirensas yra 20-30 ml/min., pusinio išskyrimo laikas yra 8
arba 9 valandos.
Veikimo pradžia
Vidutinė vaisto koncentracija serume, užtikrinanti gydomąjį poveikį
Vidutinė vaisto koncentracija serume, per pusę sumažinanti
skrandžio sulčių rūgštingumą, yra 100 mcg/ml.
Laikas, per kurį serume atsiranda didžiausia koncentracija.
Išgėrus ranitidino, didžiausia koncentracija serume būna po 2-3 valandų.
Išgėrus vienkartinę ranitidino dozę - po 1 valandos.
Didžiausio poveikio trukmė
Išgėrus vienkartinę dozę, didžiausias vaisto poveikis trunka 1-3 valandas.
Veikimo trukmė
Bazinė rūgšties sekrecija slopinama 4 valandas, naktinė - 13 valandų.
Vaisto šalinimas
Ranitidinas šalinamas su šlapimu. 30 % preparato šalinama nepakitusio.
Ikiklinikiniai vaisto saugumo tyrimo duomenys.
Tyrimų metu gyvūnų, vartojusių 2 g/kg kūno svorio ranitidino dienos dozę,
serume šiek tiek padidėjo gastrino kiekis ir skrandyje atsirado karcinoidų
(vaisto poveikis buvo lyginamas su lokstidino ir omeprazolio poveikiu).
Kancerogeninis poveikis
Ilgai ranitidino vartojusioms pelėms ir žiurkėms 2 g/kg kūno svorio dozes
vėžinių pakitimų organizme nebuvo, mutageninis ir teratogeninis poveikis
nepasireiškė.
Žiurkių ir triušių dauginimuisi vaisto dozės, 160 kartų viršijančios
vidutines žmogaus dozes, poveikio neturėjo.
FARMACINIAI DUOMENYS
Nesuderinamumas
Tinkamumo laikas
2 metai.
Laikymo sąlygos
Vaistą reikia laikyti tamsioje vietoje.
Perspėjimai
Pasibaigus tinkamumo laikui, ranitidino vartoti negalima.
Jei atsiranda matomų vaisto gedimo požymių (pakitusi spalva, sutrupėjusios
tabletės t.t.), vaisto vartoti draudžiama.
Preparatą reikia laikyti vaikams neprieinamoje vietoje.
Vartojimo instrukcija
Vaistas geriamas. Tabletes reikia gerti nesusmulkintas, valgio metu, vieną
arba du kartus per dieną (jei jų vartojama 1 kartą, reikia gerti prieš
miegą). Preparatą būtina vartoti reguliariai, visą gydymo laikotarpį.
Pakuotė
100 tablečių ir vartojimo informacija.
ĮSIGIJIMAS
Vaistas įsigyjamas pateikus receptą.
PREKYBOS LEIDIMO SAVININKAS
AB "Sanitas", Vytauto pr. 3, 3000 Kaunas
Tel. 22 67 25, 22 40 09, faksas 22 36 96
GAMINTOJAS
AB "Sanitas", Vytauto pr. 3, 3000 Kaunas + Chemo Iberica S.A. Spain
PRISIJUNGTI
PREKIŲ KREPŠELIS
