"SALBUTAMOL WZF POLFA" aprašymas
Salbutamolis 2mg tabletės
Sudėtis, dozės
Vienoje tabletėje yra 2 mg salbutamolio (2,41 mg salbutamolio sulfato).
Veiklioji ir pagalbinės medžiagos
Salbutamolis
(atitinka salbutamolio sulfatą) 2 mg(2,41 mg)
Kukurzų krakmolas 24,00 mg
Laktozė 24,00 mg
Mikrokristalinė celiuliozė 68,39 mg
Magnio stearatas 1,20 mg
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Salbutamolis yra beta adrenomimetikas. Šiam medikamentui
yra jautriausi beta2 adrenoreceptoriai, kurių daugiausiai yra bronchuose.
Širdyje daugiausiai yra beta1 adrenoreceptorių. Nustatyta, kad 10 - 50%
žmogaus širdies beta adrenoreceptorių priklauso beta2 pogrupiui, tačiau kokia jų fiziologinė funkcija, kol kas gerai nežinoma. Salbutamolio, kaip ir kitokių beta2 adrenomimetikų, sukeliamam poveikiui atsirasti yra svarbus adenilatciklazės, kuri ATF paverčia cikliniu 3,5 AMF, stimuliavimas. Didesnė 3,5 AMF koncentracija ląstelėse atpalaiduoja lygiuosius raumenis, taip pat ir bronchų. Be to, atrodo, kad didesnė ciklinio 3,5 AMF koncentracija slopina greitos alerginės reakcijos mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių (mastocitų).
Daugelio kontroliuojamų klinikinių stebėjimų duomenimis, salbutamolis,
palyginti su izoproterenoliu, stipriau veikia bronchus, bet širdies ir
kraujagyslių sistemą jaudina mažiau. Kadangi medikamentas iš sinapsės
nešalinamas atbulinio įsiurbimo bdu ir neskaldomas katecholoksimetiltransferazė (COMT), jis veikia ilgiau negu izoproterenolis.
Tyrimų su gyvnais metu nustatyta, kad salbutamolio vartojant kartu su
teofilinu dažniau sutrinka širdies ritmas ir ištinka staigi mirtis:
pomirtinio histologinio tyrimo duomenimis, širdies raumenyje bna nekrozės
požymių. Ar tokių pokyčių gali atsirasti žmogui, neištirta, tačiau atsižvelgiant į tyrimų su gyvnais duomenis btinas atsargumas.
Farmakokinetika. Išgertas salbutamolis greitai rezorbuojamas iš
virškinamojo trakto. Jo didžiausia koncentracija plazmoje bna maždaug po
2 val. Medikamento pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka apie 5
val. Išgėrus vienkartinę dozę, 76% preparato pašalinama su šlapimu per 3 dienas (didesnė dalis jau pirmąją dieną).
Išgėrus preparato, reikšmingas bklės pagerėjimas po 4 val. nustatytas 60%
ligonių. 40% ligonių toks pagerėjimas truko net 6val.
Ikiklinikiniai vaisto saugumo tyrimų duomenys
Nepateikti
Klinikinės savybės
Indikacijos
Lygiųjų raumenų spazmas sergant bronchine astma, emfizema ar
lėtiniu spazminiu bronchitu.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas preparatui.
Miokardo infarktas.
Nepageidaujami reiškiniai
Nepageidaujamas salbutamolio poveikis panašus į
kitokių beta adrenomimetikų sukeliamą nepageidaujamą poveikį, tačiau jis
mažiau negu izoproterenolis arba orciprenalinas veikia širdies ir
kraujagyslių sistemą.
Maždaug 20% ligonių atsiranda nerimas ir drebulys, maždaug 7% - galvos
skausmas, maždaug 5% - tachikardija ir juntami širdies tvinksniai, maždaug
3% - pasireiškia raumenų spazmas, maždaug 2% - nemiga, pykinimas,
silpnumas, mažiau negu 1% ligonių atsiranda mieguistumas, odos paraudimas, negalavimų krūtinės ląstoje, padidėja dirglumas, pasunkėja šlapinimasis.
2 - 6 metų vaikams dažniausiai atsiranda sujaudinimas (20%), padidėja
nervingumas (15%). 4% vaikų atsiranda nemiga, 2% - pasireiškia
tachikardija ir sutrinka virškinamojo trakto veikla, mažiau negu 1% -
pablogėja apetitas, atsiranda blyškumas, akių junginės uždegimas, greitai atsiranda nuovargis.
Ypatingi įspėjimai
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krtimi metu. Kelis arba daugiau negu 10
kartų didesnė negu gydomoji žmogui salbutamolio dozė sutrikdo vaisiaus
kaulų vystymąsi: atsiranda gomurio plyšys, nevisiškai užsiveria kaukolės
ertmė.
Retai pastebėta vaisiaus vystymosi sutrikimo atvejų moterims, nėštumo metu
vartojusioms salbutamolio, tačiau ar tarp šio sutrikimo ir salbutamolio
poveikio yra priklausomumas, nenustatyta.
Kol šio preparato vartojusių nėščių moterų tikslių klinikinių stebėjimų
nepakanka, nėštumo metu jo galima vartoti tik tokiu atveju, jei laukiama
nauda motinai yra didesnė negu vaisiaus pažeidimo pavojus.
Gimdymas
Salbutamolis gali slopinti gimdos gebėjimą susitraukti, todėl jo vartoti
gimdymo metu galima tik btiniausiu atveju.
Žindymas
Ar salbutamolio patenka į motinos pieną, neaišku. Kadangi kai kurių tyrimų
su gyvnais duomenimis, salbutamolis didina piktybinių auglių dažnumą,
moteris, kuriai btina vartoti preparato, žindymą turi nutraukti.
Sąveika
Dėl pavojingo nepageidaujamo poveikio širdies ir kraujagyslių
sistemai salbutamolio ir kitokių adrenomimetikų kartu vartoti nereikėtų.
Btiniausiu atveju labai atsargiai, tik prižiūrint gydytojui, kartu su
preparatu galima inhaliuoti adrenomimetikų.
Ypač didelis atsargumas būtinas ligoniams, vartojantiems salbutamolio
kartu su tricikliais antidepresantais, MAO inhibitoriais, kadangi šie
vaistai gali stiprinti medikamento poveikį širdies ir kraujagyslių
sistemai.
Salbutamolis sukelia antagonistinį beta adrenoliziniams preparatams
poveikį.
Dozavimo, vartojimo būdas
Vyresni negu 12 metų pacientai
Iš pradžių paprastai rekomenduojama gerti ne dažniau kaip 4 kartus per
dieną po 2 - 4 mg. Jei btina, dozę galima kartoti, tačiau tarp
vienkartinių dozių gėrimo turi bti ne mažesnis kaip 6 val. intervalas.
Jei tokia paros dozė sukelia nepakankamą poveikį, gydytojo nurodymu ją galima laipsniškai didinti iki didžiausios, t.y. gerti 4 kartus per dieną ne daugiau kaip po 8 mg. Dozė didinama labai atsargiai: jei pasireiškia nepageidaujamas poveikis, reikia nutraukti vaisto vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
Didesnę negu 4 mg vienkartinę dozę galima gerti tik tokiu atveju, jei
mažesnė dozė yra neveiksminga.
Pagyvenusiems ir tokiems pacientams, kurių jautrumas simpatikomimetiniams
aminams padidėjęs, iš pradžių galima vartoti ne daugiau kaip 4 kartus per
dieną po 2 mg.
Didžiausia salbutamolio paros dozė yra 32 mg.
6 - 12 metų vaikai
Iš pradžių paprastai rekomenduojama gerti ne dažniau kaip 3 - 4 kartus per
dieną po 2mg. Jei btina, dozę galima kartoti, tačiau tarp vienkartinių
dozių gėrimo turi bti ne mažesnis kaip 6 val. intervalas. Jei tokia paros
dozė sukelia nepakankamą poveikį , gydytojo nurodymu ją galima laipsniškai didinti iki didžiausios (24 mg), t.y. gerti 4 kartus per dieną ne daugiau kaip po 6 mg. Dozė didinama labai atsargiai: jei pasireiškia nepageidaujamas poveikis, reikia nutraukti vaisto vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai
Salbutamolio perdozavimo simptomai pasireiškia dėl per stipraus beta adrenoreceptorių jaudinimo, be to, dėl
vaisto perdozavimo stipriau pasireiškia skyriuje Nepageidaujamas
poveikis nurodyti simptomai. Gali atsirasti širdies vainikinių kraujagyslių kraujotakos sutrikimo sukeltas skausmas, traukuliai, hipotonija arba hipertonija, tachikardija (net iki 200 širdies susitraukimų per minutę), širdies ritmo sutrikimas, per didelis nervingumas, galvos skausmas, svaigulys, burnos dživimas, nemiga, ligonis gali jausti stiprų širdies tvinkčiojimą.
Perdozavimas gali sukelti hipokaliemiją.
Gydant salbutamoliu apsinuodijusį ligonį, reikia nutraukti medikamento
vartojimą bei taikyti simptomines ir palaikomąsias priemones.
Rekomenduojama atsargiai vartoti beta adrenolizinių preparatų, pvz.,
metoprololio, tačiau reikia atsižvelgti į didesnį dusulio priepuolių
pavojų. Apsinuodijus salbutamoliu, kraujo dializės nauda abejotina.
Perdozavus salbutamolio, kaip ir kitokių adrenomimetikų, gali sustoti širdis ir ligonis gali mirti. Mirtina vaisto dozė žmogui nenustatyta. Pelėms ir žiurkėms salbutamolio LD50 yra didesnė negu 2000 mg/kg kno svorio.
Ypatingos atsargumo priemonės
Salbutamolis, kaip ir kitokie beta adrenomimetikai, gali per daug jaudinti simpatinę nervų sistemą: dažnėja širdies susitraukimai, kyla kraujo spaudimas, greitėja pulsas, EKG
atsiranda pokyčių. Retai dėl per didelio jautrumo salbutamoliui pasireiškia dilgėlinė, angioneurozinė edema, odos išbėrimas, bronchų spazmas, į anafilaksijos reakciją panašs simptomai, atsiranda gerklų edema.
Dėl galimo per stipraus simpatinės nervų sistemos jaudinimo salbutamolio
btina vartoti atsargiai ligoniams, sergantiems širdies kraujagyslių
ligomis, ypač išemine širdies liga, širdies ritmo sutrikimu bei
hipertonija. Be to, šio vaisto reikia vartoti atsargiai ligoniams, sergantiems hipertireoze, epilepsija, cukriniu diabetu, glaukoma, bei pacientams, kuriems simpatikomimetiniai aminai sukelia labai stiprų poveikį.
Didelė salbutamolio dozė gali slopinti gimdos susitraukimus. Į tokį
poveikį reikia atsižvelgti preparato vartojant gimdymo metu.
Ligonį btina informuoti, kad vaisto vartojant daugiau arba dažniau, negu
nurodyta, didėja širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimo pavojus. Jei
gydytojas nenurodė, gerti didesnę dozę ir (arba) dažniau draudžiama. Jei
rekomenduojama dozė neveikia arba jos poveikis nepakankamas, reikia kreiptis į gydytoją.
Dėl galimo nepageidaujamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai beta
adrenomimetikų poreikio ligoniams, sergantiems bronchine astma, didėjimas
turi skatinti gydytoją analizuoti skirtą gydymą bei galbt keisti beta
adrenomimetikus kitokiais vaistais.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus
Duomenų apie neigiamą salbutamolio poveikį gebėjimui vairuoti transportą nėra.
Farmacinės savybės
Nesuderinamumas. Fizinis ir cheminis nesuderinamums nepasireiškia.
Tinkamumo laikas. 4 metai
Laikymo sąlygos. Preparatą reikia laikyti kambario(15 - 25oC)
temperatūroje, sausoje, tamsioje vietoje.
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas)
2mg tabletės
Aliuminio folijos ir PVC lizdinės pakuotės lapelis, kuriame yra penkiolika
2 mg salbutamolio tablečių. Kartono dėžutė, kurioje yra du lizdinės
pakuotės lapeliai (30 tablečių).
Gamintojas, registracijos pažymėjimo savininkas
AB Varšuvos farmacijos fabrikas Polfa,
ul. Karolkowa 22/24, Varšuva, Lenkija
PRISIJUNGTI
PREKIŲ KREPŠELIS
