"DORMICUM" aprašymas
Sudėtis, dozės
Veiklioji medžiaga: midazolamo maleatas.
Tabletėse yra midazolamo maleato kiekis, atitinkantis 7,5 mg midazolamo.
7,5 mg tabletės yra ovalios, cilindrinės, iš dviejų pusių išgaubtos ir
balkšvos spalvos.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Dormicum turi raminamąjį ir migdomąjį poveikį, kuris
atsiranda greitai ir trunka neilgai. Be to, šis vaistas slopina nerimą ir
turi prieštraukulinį bei miorelaksuojantį poveikį.
Farmakokinetika.
Rezorbcija
Visas išgertas Dormicum kiekis greitai rezorbuojasi. Pasisavinama apie 40%
midazolamo, nes dalis jo metabolizuojama, vaistui pirmą kartą patekus į
kepenis.
Išgėrus 15 mg vaisto, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje Cmax =
70-120 ng/ml susidaro maždaug po Tmax = 0,5-1,5 valandų.
Pasiskirstymas
Vaisto koncentracija kraujo plazmoje mažėja dviem etapais, kurių pusinės
eliminacijos laikas lygus 0,3-0,5 val. (pasiskirstymo fazė) ir 1,5-3,5
val. (išskyrimo fazė). 96-98% midazolamo susijungia su kraujo plazmos
baltymais. Menamas pasiskirstymo tris lygus 0,7-1,2 l/kg.
Apykaita
Midazolamas sparčiai ir visiškai metabolizuojamas. 30-50% veikliosios
medžiagos metabolizuojama, vaistui pirmą kartą patekus į kepenis.
Svarbiausias farmakologiškai aktyvus metabolitas yra alfa-hidroksi-midazolamas, kurio pusinės eliminacijos trukmė mažesnė negu pradinio junginio.
Ilgą laiką vartojant vaistą vieną kartą per dieną, midazolamas ir jo
aktyvs metabolitai nesikaupia organizme.
Išskyrimas
Midazolamas išskiriamas metabolitų pavidalu. Susidarę metabolitai jungiasi
su gliukurono rgštimi, o gliukuronidai išskiriami per inkstus.
Klinikinės savybės
Indikacijos
Trumpalaikis nemigos gydymas. Benzodiazepinai vartotini tik
tuomet, kai miego sutrikimas sunkus, sekinantis ir sukelia didžiulį stresą.
Nuraminimas ir premedikacija prieš chirurgines arba diagnostines procedras.
Kontraindikacijos
- sunkus kvėpavimo nepakankamumas;
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- miego apnėjos sindromas;
- vaikai;
- padidėjęs jautrumas benzodiazepinams;
- sunkioji miastenija.
Nepageidaujami reiškiniai
Vartojant Dormicum tabletes, galimas toks
nepageidaujamas poveikis: mieguistumas dieną, atbukusios emocijos, sumažėjęs budrumas, sumišimas, silpnumas, galvos skausmas ir svaigimas, raumenų silpnumas, ataksija arba dvejinimasis akyse. Šie reiškiniai dažniausiai atsiranda gydymo pradžioje ir paprastai išnyksta, toliau vartojant vaistą.
Kartais atsiranda kitas šalutinis poveikis - virškinimo sutrikimai, libido pokyčiai arba odos reakcijos.
Naudojant šį vaistą premedikacijai, po operacijos galimas mieguistumas.
Alergiškiems pacientams galimos padidėjusio jautrumo reakcijos.
Amnezija
Vartojant terapines vaisto dozes galima anterogradinė amnezija, ir ji
labiau tikėtina vartojant didesnes dozes. Amnezija gali bti susijusi su
netinkamu elgesiu (žr. Atsargumo priemonės).
Depresija
Vartojant benzodiazepinus gali išryškėti prieš tai buvusi depresija.
Psichinės ir paradoksalios reakcijos
Žinoma, jog vartojant benzodiazepinus bei panašius vaistus galimos
paradoksalios reakcijos - neramumas, sujaudinimas, irzlumas, agresyvumas,
iliuzijos, įsitis, košmarai, haliucinacijos, psichozės, netinkamas
elgesys ir kiti elgsenos pokyčiai. Tokiais atvejais reikia nutraukti vaisto vartojimą.
Šie reiškiniai labiau tikėtini senyviems žmonėms.
Priklausomybė
Vartojant vaistą (net terapines dozes) gali atsirasti fizinė
priklausomybė: gydymo nutraukimas gali sukelti abstinencijos arba
rikošeto reiškinius (žr. “Atsargumo priemonės”). Galima psichologinė
priklausomybė. Literatros duomenimis, įvairiais vaistais piktnaudžiaujantys ligoniai gali piktnaudžiauti ir midazolamu.
Ypatingi įspėjimai
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Nežinoma, ar midazolamą
saugu vartoti nėštumo ir laktacijos metu. Nėštumo metu reikėtų vengti
benzodiazepinų, nebent nebtų saugesnės alternatyvos. Skiriant vaistą
vaisingoms moterims, reikia jas įspėti, kad pasitartų su savo gydytoju dėl vaisto vartojimo nutraukimo, jei ketintų pastoti arba įtartų nėštumą.
Jei išimtiniais atvejais gydytojas nuspręstų, jog btina skirti šį vaistą
paskutinius tris nėštumo mėnesius arba gimdymo metu, dėl vaisto
farmakologinio poveikio galima tikėtis naujagimio hipotermijos, hipotonijos, silpno čiulpimo reflekso ir vidutinio kvėpavimo slopinimo.
Be to, naujagimiams, kurių motinos nuolat vartojo benzodiazepinus
paskutinėse nėštumo stadijose, gali atsirasti fizinė priklausomybė, ir po
gimimo galimi abstinencijos reiškiniai.
Midazolamas patenka į motinos pieną, todėl Dormicum neskirtinas krtimi
maitinančioms motinoms.
Sąveika
Nerekomenduojama vaisto vartoti kartu su alkoholiu. Vartojant
vaistą kartu su alkoholiu, gali sustiprėti raminamasis poveikis. Tai gali
turėti neigiamą poveikį gebėjimui vairuoti arba valdyti mašinas.
Apgalvoti: midazolamo skyrimą kartu su CNS slopinančiais vaistais
Vartojant šį vaistą kartu su antipsichotikais (neuroleptikais),
migdomaisiais, raminamaisiais, antidepresantais, narkotiniais analgetikais, antiepilepsiniais vaistais, anestetikais bei mieguistumą sukeliančiais antihistamininiais preparatais, gali sustiprėti CNS slopinimas.
Vartojant midazolamą kartu su narkotiniais analgetikais, gali sustiprėti
ir euforija, o tai skatina didesnę psichologinę priklausomybę.
Tyrimų duomenimis, vartojant ranitidiną kartu su midazolamu, padidėja
pastarojo vaisto koncentracija kraujo plazmoje ir sustiprėja jo klinikinis
poveikis. Tai gali bti susiję su skrandžio pH pokyčiais (dėl ranitidino
vartojimo) ir jų poveikiu vaistų rezorbcijai.
Junginiai, slopinantys kai kuriuos kepenų fermentus (ypač citochromą
P450), gali sustiprinti benzodiazepinų ir panašių vaistų poveikį.
Midazolamas gali sąveikauti su junginiais, slopinančiais kai kuriuos
kepenų fermentus (ypač citochromą P450 III A). Aiškiai įrodyta, jog šie
junginiai keičia midazolamo farmakokinetiką, dėl ko gali pakisti jo
raminamojo poveikio stiprumas ir (arba) trukmė. Šiuo metu žinoma, kad rifampicinas, karbamazepinas ir fenitoinas indukuoja organizmo fermentus, o cimetidinas, eritromicinas, diltiazemas, verapamilis, ketokonazolis, flukonazolis, itrakonazolis bei sakvinaviras juos slopina. Todėl esant galimybei nereikėtų vartoti midazolamo kartu su minėtais vaistais arba kitais junginiais, slopinančiais fermentą P450 III A. Priešingu atveju reikėtų koreguoti Dormicum dozę.
Vartojant Dormicum kartu su eritromicinu, Dormicum dozę reikia sumažinti
50-75%. Šiuo atveju reikėtų atidžiai stebėti ligonį.
Dozavimo, vartojimo būdas
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Paprastai
gydymas trunka nuo kelių dienų iki daugiausiai 2 savaičių. Dozė
palaipsniui mažinama, atsižvelgiant į individualų vaisto poveikį.
Kartais gali prireikti padidinti maksimalią gydymo trukmę - tokiu atveju
pirmiausia reikėtų dar kartą įvertinti ligonio bklę. Kadangi Dormicum
tabletės greitai pradeda veikti, jas reikia vartoti prieš miegą ir nuryti
nesukramtytas, užgeriant skysčiu.
Standartinės dozės
Suaugusiems skiriamos 7,5-15 mg dozės.
Senyviems ir nusilpusiems pacientams rekomenduojama 7,5 mg dozė.
Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios rekomenduojamos dozės. Negalima
viršyti maksimalios dozės, kad nepadidėtų nepageidaujamo poveikio CNS rizika.
Dozės ypatingais atvejais
Sutrikus kepenų funkcijai rekomenduojama 7,5 mg dozė. Dormicum galima vartoti bet kuriuo paros metu, jei po to pacientas gali 7-8 valandas netrukdomas miegoti.
Jei pacientas kartu vartoja cimetidiną, eritromiciną, diltiazemą,
verapamilį, ketokonazolį arba itrakonazolį, žr. skyrelį Sąveika, kur
nurodyta, kaip tokiu atveju dozuoti midazolamą.
Premedikacija
Premedikacijai Dormicum reikia vartoti likus 30-60 min. iki procedūros,
nebent vaistas būtų švirkščiamas.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai.
Simptomai
Perdozavus vaisto paprastai atsiranda įvairaus laipsnio centrinės nervų
sistemos slopinimas — nuo mieguistumo iki komos. Dažniausiai Dormicum
perdozavimo simptomai atsiranda dėl sustiprėjusio jo farmakologinio
poveikio — tai gali bti mieguistumas, dezorientacija, letargija arba paradoksalus sujaudinimas. Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, perdozavimas neturėtų kelti pavojaus gyvybei, nebent vaistas btų vartojamas kartu su kitais CNS slopinančiais vaistais (taip pat ir alkoholiu). Lengvai apsinuodijus galima ataksija, hipotonija, hipotenzija, arefleksija, kraujotakos ir kvėpavimo slopinimas, apnėja ir (retai) koma.
Gydymas
Gydant apsinuodijimą bet kokiu vaistu reikia turėti omenyje, kad ligonis
galėjo vartoti daug vaistų.
Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų reikia sukelti vėmimą (per valandą),
jei pacientas sąmoningas, o jei ne - apsaugojus kvėpavimo takus išplauti
skrandį. Jei neverta ištuštinti skrandžio, reikia duoti aktyvintosios
anglies, kad sumažėtų vaisto rezorbcija. Ypatingą dėmesį reikia skirti kvėpavimo ir kraujotakos palaikymui intensyviosios terapijos priemonėmis.
Specifinis benzodiazepinų priešnuodis flumazenilis gali padėti sumažinti
sunkius apsinuodijimo benzodiazepinais reiškinius.
Ypatingos atsargumo priemonės
Tolerancija
Pavartojus trumpai veikiančius benzodiazepinus kelias savaites, gali kiek
sumažėti jų migdomasis poveikis.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus bei panašius vaistus, gali atsirasti fizinė ir
psichologinė priklausomybė nuo šių preparatų. Priklausomybės rizika
padidėja vartojant didesnes vaisto dozes ilgesnį laiką; ji taip pat didesnė asmenims, piktnaudžiavusiems alkoholiu arba narkotikais.
Atsiradus fizinei priklausomybei staigus gydymo nutraukimas sukelia
abstinencijos reiškinius. Tai gali bti galvos ir raumenų skausmas, didžiulis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas ir susierzinimas. Sunkiais
atvejais gali atsirasti šie simptomai: derealizacija, depersonalizacija, pernelyg jautri klausa, galnių tirpimas ir dygčiojimas, šviesos, triukšmo ir fizinio kontakto baimė, haliucinacijos arba traukuliai.
“Rikošeto” nemiga: trumpalaikis migdomųjų nutraukimo sindromas, kai vėl
atsiranda ir sustiprėja reiškiniai, dėl kurių reikėjo gydymo
benzodiazepinais arba panašiais vaistais. Ją gali lydėti kitos reakcijos -
nuotaikos svyravimai, nerimas ir neramumas.
Kadangi nutraukimo arba “rikošeto” reiškiniai labiau tikėtini staiga
nutraukus gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę.
Gydymo trukmė
Gydymas migdomaisiais benzodiazepinais turėtų bti kuo trumpesnis (žr.
Dozės) ir neturėtų viršyti 2 savaičių. Dozę reikia palaipsniui mažinti,
atsižvelgiant į individualų vaisto poveikį. Nereikėtų viršyti nurodytos
gydymo trukmės, dar kartą neįvertinus situacijos. Pradedant gydymą pravartu informuoti ligonį, kad jis vartos vaistą neilgai, ir tiksliai paaiškinti, kaip palaipsniui bus mažinama dozė. Be to, svarbu, jog ligonis žinotų apie rikošeto reiškinį ir mažiau nerimautų dėl jo simptomų nutraukęs vaisto vartojimą. Esama duomenų, kad nutraukimo reiškiniai gali atsirasti
ir vartojant terapines trumpai veikiančių benzodiazepinų dozes, ypač
tuomet, kai jos didelės.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti anterogradinę amneziją. Šis sutrikimas
dažniausiai atsiranda per pirmąsias kelias valandas po vaisto išgėrimo,
todėl siekiant sumažinti jo riziką, ligoniai turi bti tikri, jog galės
netrukdomi miegoti 7-8 valandas (taip pat žr. Nepageidaujamas poveikis).
Psichinės ir paradoksalios reakcijos
Žinoma, kad vartojant benzodiazepinus galimas neramumas, sujaudinimas,
irzlumas, agresyvumas, o rečiau - iliuzijos, įsitis, košmarai,
haliucinacijos, psichozės, netinkamas elgesys bei kiti elgsenos pokyčiai.
Tokiais atvejais reikia nutraukti vaisto vartojimą.
Šie reiškiniai labiau tikėtini senyviems žmonėms.
Ypatingos ligonių grupės
Gydant perdozavimą, ypatingą dėmesį reikėtų skirti kvėpavimo ir
kraujotakos palaikymui intensyviosios terapijos priemonėmis.
Sergantiesiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu rekomenduojamos mažesnės
vaisto dozės, kad nebtų kvėpavimo slopinimo. Sergantiesiems sunkiu kepenų nepakankamumu negalima vartoti benzodiazepinų, nes jie gali sukelti encefalopatiją.
Benzodiazepinai nėra labiausiai pasirinktini vaistai gydant psichozes.
Depresijos arba nerimo su depresija negalima gydyti vien tik
benzodiazepinais, nes tokie ligoniai gali nusižudyti.
Benzodiazepinus reikia itin atsargiai vartoti pacientams, anksčiau
piktnaudžiavusiems alkoholiu arba narkotikais.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus. Dėl
raminamojo vaisto poveikio, amnezijos, sumažėjusios koncentracijos ir
raumenų silpnumo gali sutrikti gebėjimas vairuoti arba valdyti mašinas.
Jei miego trukmė nepakankama, labiau tikėtina budrumo stoka (taip pat žr. Sąveika).
Farmacinės savybės
Tinkamumo laikas. Šis vaistas nevartotinas pasibaigus jo tinkamumo laikui
(EXP), nurodytam ant pakuotės. Ant išorinės dėžutės taip pat nurodytos
vaisto laikymo sąlygos.
Laikymo sąlygos. Saugokite vaistą nuo vaikų.
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas).
7,5 mg tabletės (baltos) 10 tablečių
Gamintojas ir prekybos teisių savininkas
F. Hoffmann-La Roche Ltd., Bazelis, Šveicarija.
PRISIJUNGTI
PREKIŲ KREPŠELIS
