"RELANIUM" aprašymas
Relanium
50 ampulių
Sudėtis, dozės
Viename mililitre tirpalo yra 5 mg diazepamo.
Pagalbinės medžiagos
450 mg propilenglikolio, 100 mg bevandenio etanolio, kuris atitinka 104,4 mg
etanolio, esančio tirpale (760 g/l), 15 mg benzilo alkoholio, 48,8 mg natrio
benzoato, 2,3 mg ledinės acto rūgšties, 10 % acto rūgšties tiek, kad tirpalo
pH būtų 6,3 - 6,4, ir injekcijų vandens tiek, kad tirpalo būtų 1ml.
Farmakologinės savybės
Veikimo mechanizmas
Farmakodinamika. Diazepamas yra benzodiazepinų grupės junginys. Jis veikia
per gama aminosviesto rūgšties - A (GABA - A) receptorių kompleksą. Šio
darinio sudėtyje yra receptorius, prie kurio prisijungę benzodiazepinai
intensyvina gama aminosviesto rūgšties (GABA) jungimąsi su jai jautriais
receptoriais, kurių aktyvavimas didina chloro jonų srautą į neuroną. Ląstelė
tampa labai poliarizuota, todėl sumažėja jos bioelektrinis aktyvumas. Dėl
minėtų pokyčių GABA sukelia stipresnį centrinės nervų sistemos slopinimą.
Benzodiazepinai šalina nerimą, sukelia migdomąjį poveikį, slopina traukulius
bei mažina skersaruožių raumenų tonusą. Diazepamu teikiama neatidėliotina
pagalba, jei yra minis nerimas, traukulių priepuolis ar būklė, kurios metu
labai padidėja raumenų tonusas. Traukuliams slopinti bei raumenų tonusui
mažinti reikia didesnės dozės, negu nerimui šalinti bei raminamajam
poveikiui sukelti.
Farmakokinetika. Suleistas į raumenis diazepamas į kraują rezorbuojamas
lėtai: vaisto poveikis pasireiškia po 30 - 60 min., didžiausia koncentracija
kraujyje būna maždaug po 60 min.
Jei diazepamo injekuojama į veną, traukuliai pradeda silpnėti po kelių
minučių. Didžiausia preparato koncentracija plazmoje gali bti įvairi ir
priklauso nuo dozės. Suaugusiems žmonėms didžiausia koncentracija plazmoje
būna maždaug po 15 minučių. 95 - 99 % vaisto prisijungia prie plazmos albuminų. Diazepamas prasiskverbia per placentos ir kraujo bei galvos smegenų barjerą. Tariamasis vaisto pasiskirstymo tris yra įvairus. Jis priklauso nuo paciento amžiaus, kūno svorio bei lyties ir dažniausiai yra 0,18 - 1,70 l/kg.
Diazepamas yra metabolizuojamas kepenyse į aktyvius metabolitus:
N-demetildiazepamą, temazepamą ir oksazepamą. Maždaug 50 % diazepamo
metabolizuojama į N-demetildiazepamą (nordiazepamą), kuris kaupiasi
smegenyse. Šio metabolito pusinės eliminacijos laikas trunka 50 – 100
valandų. Nuo šios medžiagos priklauso preparato sukeliamas
traukulių slopinimas. Diazepamo demetilinimo ir hidroksilinimo reakcijų metu
atsiradusios medžiagos prijungiamos prie gliukurono rūgšties. Dalis šių
junginių, t. y. 50 % (20,7 - 68,2 %), šalinama su šlapimu, kita dalis, t.
y. maždaug 15 % (1,99 - 26,76%), su tulžimi. Diazepamo ir N-demetildiazepamo
cirkuliacijos enterohepatiniu ratu nepastebėta.
Suleisto į veną diazepamo pusinės eliminacijos laikas trunka maždaug 32
valandas. Visiškas vaisto inkstų klirensas yra 20 - 32 ml/min. Pagyvenusiems
pacientams ir žmonėms, kurių kepenų veikla nepakankama, diazepamo pusinės
eliminacijos laikas trunka ilgiau.
Klinikinės savybės
Indikacijos
- Psichinės ligos sukeltas minis nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas.
- Per didelis raumenų tonusas.
- Ligonio rengimas operacijai.
- Epilepsinė būklė.
Kontraindikacijos.
- Padidėjęs organizmo jautrumas vaistui.
- Sunkioji miastenija ar kitoks nervų ir raumenų jungties sutrikimas.
- Pirmieji keturi nėštumo mėnesiai.
- Girtumas.
- Vaistų, slopinančių CNS veiklą, vartojimas.
- Kvėpavimo sutrikimas.
- Kvėpavimo slopinimas.
- Naktinio kvėpavimo sustojimo sindromas.
- Sunkus kepenų veiklos nepakankamumas.
Nepageidaujami reiškiniai
Vartojant preparato, gali pasireikšti:
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito padidėjimas;
- alerginė odos reakcija;
- galvos skausmas ir svaigulys;
- kraujospūdžio sumažėjimas;
- kvėpavimo slopinimas;
- per didelis raminimas;
- sąmonės sutrikimas;
- potraukis benzodiazepinams;
- raumenų silpnumas;
- kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
Be to, gali atsirasti kiekybinių kraujo ląstelių sudėties pokyčių.
Ypatingi įspėjimai.
Vartojimas nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Pirmuosius keturis nėštumo mėnesius medikamento vartoti draudžiama, paskutiniuosius 5 nėštumo mėnesius bei gimdymo metu jo vartoti galima.
Kadangi diazepamas išsiskiria su motinos pienu, žindyvei medikamento vartoti
nerekomenduojama.
Diazepamo vartoti reguliariai draudžiama.
Sąveika
Diazepamas gali sąveikauti su pirmos kartos antihistamininiais
preparatais, ritonaviru, disulfiramu, levodopa, baklofenu, tizanidinu,
cimetidinu bei omeprazoliu.
Jei diazepamo vartojama kartu su antidepresantais, barbitratais,
narkotiniais analgetikais bei MAO inhibitoriais, stipriau slopinama CNS
veikla.
Diazepamas stiprina etanolio sukeliamą CNS, ypač kvėpavimo centro, slopinimą.
Dozavimo, vartojimo būdas. Medikamentas yra injekuojamas į raumenis arba
veną.
Injekcija į raumenis
Kadangi preparatas lėtai rezorbuojamas, jį reikia leisti giliai į
stambiuosius raumenis.
Injekcija į veną
Vaisto švirkščiama į veną, jei būtinas greitas poveikis (pvz., prasidėjus
traukuliams) arba ligonis rengiamas operacijai. Medikamento galima suleisti
dviem būdais: neskiestą preparatą reikia iš lėto, t. y. 0,5 - 1 ml (0,25 -
0,5 mg) per minutę greičiu, injekuoti į veną arba dažniausiai 100 mg (dešimt
2 ml ampulių) preparato skiesti 500 ml 0,9 % natrio chlorido arba 5 %
gliukozės tirpalo (2 ml preparato reikia skiesti ne mažiau kaip 50 ml
skiediklio) ir po to 40 ml per valandą greičiu lašinti į veną.
Preparatą reikia suleisti švirkštu į visą reikiamą skiediklio kiekį ir iš
karto lašinti pacientui.
Žinotina Vaistą suleidus į skiediklį, skiedinys kartais šiek tiek
padrumstėja, tačiau per kelias minutes šis pokytis išnyksta savaime. Jei jis
neišnyksta, skiedinio vartoti negalima.
Leidžiamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais
preparatais.
Psichinės ligos sukeltas minis nerimas ir psichomotorinis sujaudinimas
Suaugusiam žmogui reikia injekuoti į raumenis ar veną 2 - 20 mg (dažniausiai
10 mg) preparato.
Per didelis raumenų tonusas
Suaugusiam žmogui reikia injekuoti 1 arba 2 kartus per parą į raumenis ar
veną po 10 mg.
Ligonio rengimas operacijai
Suaugusiam žmogui 30 min. prieš operaciją į raumenis reikia suleisti 10 - 15
mg arba prieš pat operaciją į veną iš lėto injekuoti 5 - 10 mg dozę.
Epilepsinė bklė
Suaugusiam žmogui iš pradžių reikia injekuoti į veną 10 - 20 mg, vaikui -
0,2 mg/kg kno svorio (paprastai 5 - 10 mg) dozę. Prireikus po 30 min. tokią
pačią dozę galima leisti pakartotinai. Preparatą galima skiesti, po to
lašinti į veną.
Dažniausiai vaikams injekuojama 0,2 - 0,3 mg/kg kno svorio dozė.
Maksimali paros dozė - 80 mg.
Vartojimo taisyklės
Vaistas injekuojamas į raumenis arba veną.
Injekcija į raumenis. Kadangi preparatas lėtai rezorbuojamas, jį reikia
leisti giliai į stambiuosius raumenis.
Injekcija į veną. Vaisto švirkščiama į veną, jei būtinas greitas poveikis
(pvz., prasidėjus traukuliams) arba ligonis rengiamas operacijai.
Medikamento galima suleisti dviem bdais:
- neskiestą preparatą reikia iš lėto, t. y. 0,5 - 1 ml (0,25 - 0,5 mg) per
minutę greičiu, injekuoti į veną;
- dažniausiai 100 mg (dešimt 2 ml ampulių) preparato reikia skiesti 500 ml
0,9 % natrio chlorido arba 5 % gliukozės tirpalo (2 ml preparato reikia
skiesti ne mažiau kaip 50 ml skiediklio) ir po to 40 ml per valandą greičiu
lašinti į veną.
Preparatą reikia suleisti švirkštu į visą reikiamą skiediklio kiekį iš karto
lašinti pacientui.
Žinotina Preparato suleidus į skiediklį, skiedinys kartais šiek tiek
padrumstėja, tačiau per kelias minutes šis pokytis išnyksta savaime. Jei jis
neišnyksta, skiedinio vartoti negalima.
Leidžiamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima maišyti su kitokiais
preparatais.
Perdozavimo, toksiniai reiškiniai. Diazepamas yra medikamentas, sukeliantis
palyginti mažą toksinį poveikį. Jo mirtina dozė suaugusiam žmogui yra
maždaug 100 mg/kg kno svorio.
Perdozavimo simptomų atsiranda tik pavartojus kelis kartus didesnę, negu
rekomenduojama, dozę: kartais atsiranda mieguistumas, sutrinka sąmonė,
kalba, pusiausvyra bei judesių koordinacija, sumažėja raumenų tonusas bei
šiek tiek kraujo spaudimas.
Jei sąmoningai pavartojama daug didesnė, negu rekomenduojama, dozė,
pagrindinis apsinuodijimo simptomas yra sąmonės sutrikimas. Apsinuodijimas
gydomas simptominėmis priemonėmis. Pacientą btina stebėti intensyviosios
pagalbos skyriuje ir prireikus koreguoti jo širdies veiklą, kvėpavimą bei
kraujo spaudimą. Įprastinės greitesnio vaistų šalinimo iš organizmo priemonės (intensyvi diurezė, kraujo dializė bei kraujo perpylimas) yra neveiksmingos.
Jei benzodiazepinai sukelia apsinuodijimą, kurio eiga yra sunki, reikia
vartoti specifinio priešnuodžio flumazenilio (aneksato), kuris yra
konkurencinis benzodiazepino receptorių antagonistas.
Ypatingos atsargumo priemonės
Nerimą ir depresiją gydyti vien relanijumi negalima.
Preparato draudžiama injekuoti girtiems pacientams.
Medikamento vartojant ilgai, gali atsirasti priklausomumas nuo benzodiazepinų.
Jei yra kepenų veiklos nepakankamumas, protinis atsilikimas ar porfirija,
vaisto reikia vartoti atsargiai.
Dėl per greitos injekcijos į veną gali sutrikti kvėpavimas arba kristi
kraujo spaudimas. Medikamento nepatariama injekuoti į ploną veną, be to,
būtina saugoti, kad injekcijos metu jo nepatektų į šalia kraujagyslės esančius audinius.
Jeigu reikia leisti arba lašinti į veną relanijaus, jo negalima maišyti su kitokiais preparatais.
Injekuoti vaisto pagyvenusiems ir jaunesniems negu 12 metų pacientams būtina
atsargiai.
Poveikis sugebėjimui vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus Medikamentas gali mažinti psichinį ir fizinį darbingumą. Po jo vartojimo 24 valandas
pacientams draudžiama vairuoti transportą bei prižirėti veikiančius
įrenginius.
Farmacinės savybės
Nesuderinamumas. Injekuojamo arba lašinamo į veną relanijaus negalima
maišyti su kitokiais vaistais.
Tinkamumo laikas. 5 metai
Laikymo sąlygos. Preparatą reikia laikyti tamsioje vietoje.
Pakuotė (dydis, dozuotė, tipas). Injekcijų tirpalas.
Gamintojas, registravimo liudijimo turėtojas
Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa
Karolkowa 22/24, 01 - 207 Varšuva, Lenkija
PRISIJUNGTI
PREKIŲ KREPŠELIS
