AMOKSIKLAV

(Amokscilinas ir klavulano rūgštis)

 

Amoksiklavas yra amoksicilino, plataus veikimo spektro baktericidinio

antibiotiko, ir klavulano rūgšties, negrįžtamo laktamazių inhibitoriaus,

kuris sudaro stabilius neaktyvius kompleksinius junginius su fermentais

bei apsaugo amoksiciliną nuo suirimo, derinys. Amoksiklavas pasizymi plačiu antimikrobinio veikimo spektru. Jis paveikus prieš amoksicilinui jautrius mikroorganizmus bei atsparias betalaktamazę gaminančias bakterijas:

- gramteigiamus aerobinius mikroorganizmus (S. pneumoniae, S. pyogenes, S.

viridans, S. bovis, S.aureus, S.epidermidis, Listeria bei Enterocccocus padermes),

- gram-neigiamus aerobinius mikroorganizmus (H. influenzae, Moraxella

(Branchanmella) catarrhalis, E.coli, Proteus ir Klebsiella padermes,

N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida padermes),

- anaerobinius mikroorganizmus (Peptococcus, Peptostreptococcus,

Clostridium, Bacteroides padermes, Actinomyces israeli).

Amoksicilino ir klavulano rūgšties pagrindinės farmakokinetinės savybės

yra panašios. Abi sudedamosios dalys neturi įtakos viena kitos farmakokinetikai. Išvirkštus 1,2 amoksilavo į veną, didžiausia

amoksicilino koncentracija kraujo serume yra 105,4 mg/l,  klavulano rūgšties - 28,5 mg/l. Abi sudedamosios dalys lengvai prasiskverbia į daugelį organizmo audinių ir skysčių (plaučius, vidurinės ausies, krūtinplėvės ir pilvaplėvės skysčius, gimdą, kiaušides ir kt.)., išskyrus smegenis ir smegenų skystį (vaisto  difuzija į smegenis ir jų skystį padidėja esant smegenų dangalų uždegimui). Didziausia koncentracija audiniuose esti praėjus 1 h po maksimalios koncentracijos kraujo serume susidarymo; plazmoje ji susidaro po 1 h. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis lengvai prasiskverbia per placentą, nedideli abiejų sudedamųjų dalių kiekiai išsiskiria su motinos pienu. Maždaug 17-20% amoksicilino ir 22-30% klavulano rūgšties jungiasi su kraujo serumo baltymais. Amoksicilino daugiausia išsiskiria nepakitusio su šlapimu,  klavulano rūgštis yra intensyviai metabolizuojama ir išsiskiria

daugiausiai su šlapimu, iš dalies - su išmatomis ir iškvepiamu oru.

Amoksicilino pusinės eliminacijos laikas yra 11,3 h, klavulano rūgšties

0,81,2 h.

Esant inkstų funkcijos nepakankamui, pakinta tiek amoksicilino, tiek ir

klavulano rūgšties farmakokinetika. Pacientams, kuriu inkstų veikla sutrikusi, vaisto išsiskyrimas sulėtėja; dėl to jiems tikslinamos, atsižvelgiant į inkstų funkcijos nepakankamumo laipsnį.

 

Viename amoksiklavo 1,2 g buteliuke yra 1,0 g amoksicilino natrio druskos

ir 200 mg klavulano rūgšties kalio druskos.

 

 

Milteliai injekcijoms. Dėžutėje yra 5 buteliukai po 1,2 g.

 

Beta-laktaminiai antibakteriniai, penicilinai

 

Lek Pharmaceutical and Chemical Company d.d.

Verovškova 57, Ljublijana, Slovėnija

 

Amoksiklavu gydomos šios infekcijos:

- viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (ūmus ir lėtinis sinusitas, ūmus ir

lėtinis otitas, peritonzilinis pūlinys),

- apatinių kvėpavimo takų infekcijos (lėtinis bronchitas, plaučių uždegimas),

- šlapimo takų infekcijos,

- ginekologinės infekcijos,

- gonorėja,

- gyvūnų ir žmogaus įkandimai,

- odos ir minkštųjų audinių infekcijos,

- kaulų ir sąnarių infekcijos,

- tulžies pūslės uždegimas,

- kankroidas (minkštoji opa),

- dantų infekcijos,

- mišrios infekcijos, sukeltos gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų

bei anaerobų: lėtinis prienosinių ančių ir ausies uždegimas,

peritonzilinis pūlinys, krūties pūliniai, aspiracinis plaučių uždegimas,

pilvaplėvės, tulžies latakų uždegimas, mišrios pilvo organų infekcijos ar jų pooperacinės komplikacijos.

 

Padidėjęs jautrumas amoksicilinui, klavulano rūgščiai,

kitiems penicilino grupės antibiotikams, limfoleukozė, infekcinė

mononukleozė.

 

Perspėjimai. Įspėjimas: tirpindami amoksiklavo miltelius, laikykitės

vartojimo instrukcijos.

Vartokite tiktai šviežiai pagamintą skaidrų tirpalą. Neužšaldyti!

 

Skiriant amoksiklavo kartu su metotreksatu,

didėja pastarojo toksiškumas. Vartojant amoksiklavą kartu su alopurinoliu,

padidėja bėrimų nuo abiejų preparatų tikimybė.

Amoksiklavas ir aminoglikozidai chemiškai ir fiziškai nesuderinami.

Kai kuriais atvejais nuo preparato pailgėja protrombino laikas. Dėl to

pacientus, kurie gydomi geriamais antikoaguliantais ir amoksiklavu, derėtų

įdėmiai stebėti.

Amoksiklavo derinti su disulfiramu nepatariama.

Amoksiklavo nepatariama maišyti su tirpalais, turinčiais gliukozės,

dekstrano ar hidrokarbonatų, taip pat su krauju, baltymų ar lipidų

produktais.

Poveikis laboratorinių tyrimų duomenims

Vartojant Benedkto reagentą, dėl amoksiklavo galima klaidinga teigiama

gliukozės reakcija šlapime ar teigiamas Coombso mėginys. Gydomiems

amoksiklavu pacientams gliukozei šlapime nustatyti patariama naudoti

fermentinį gliukozės oksidazės metodą.

Ypatingi perspėjimai. Amoksicilinu derėtų atsargiai gydyti pacientus,

kuriems praeityje buvo alerginių reakcijų.

Turintiems sunkų inkstų nepakankamumą pacientams dozę reikėtų atitinkamai

tikslinti, o pertraukas tarp dozių - ilginti.

Turintiems kepenų funkcijos sutrikimų pacientams periodiškai derėtų

atlikti kepenų funkcijos tyrimus.

Vaisto nepatariama skirti sergantiesiems cholestazine gelta, taip pat nuo

penicilinų ar amoksicilino ir klavulano rūgšties derinių sutrikus kepenų

funkcijai.

Pacientus, kurie praeityje turėjo alerginių reakcijų nuo betalaktaminių

antibiotikų, gydyti amoksilavu reikėtų atsargiai.

Siekiant išvengti kristalurijos, patariama gydymo metu gerti daug skysčių.

Nėštumas ir žindymas

Kokių nors duomenų apie preparato teratogeninį poveikį nėra. Tiek

amoksicilinas, tiek klavulano rūgštis priklauso B kategorijos vaistams

(pagal FDA klasifikaciją).

Amoksiklavo nėščiosioms skiriama tuomet, kai tai neišvengiama.

Tiek amoksicilino, tiek ir klavulano rūgšties nedideli kiekiai patenka į

motinos pieną.

POVEIKIS PROTINIAMS IR FIZINIAMS GEBĖJIMAMS

Jokių ypatumų.

 

Dozavimas. Dozės pacientams, kurių inkstų funkcija normali

Suaugusiesiems ir vyresniems kaip 12 metų vaikams, sveriantiems daugiau

kaip 40 kg: įprasta vienkartinė dozė yra 1,2 g, kuri švirkščiama kas 8 h,

kai infekcija sunki - kas 6 h.

Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metu: įprasta vienkartinė dozė yra 30 mg/kg

kūno masės, kuri švirkščiama kas 8 h, kai infekcija sunki - kas 6 h.

Vaikams iki 3 mėnesių: 30 mg/kg kas 8 h.

Neišnešioti naujagimiai ir kūdikiai: 30 mg/kg kas 12 h.

30 mg švirkščiamo į veną amoksiklavo yra 25 mg amoksicilino ir 5 mg

klavulano rūgšties.

Didžiausia amoksicilino paros dozė yra: suaugusiesiems - 6 g, vaikams - 45

mg/kg kūno masės.

Didžiausia klavulano rūgšties (kalio druskos) paros dozė yra:

suaugusiesiems - 600 mg, vaikams - 10 mg/kg kūno masės.

Dozė chirurginės infekcijos profilaktikai

Chirurginės infekcijos profilaktikai, prieš sukeliant bendrąją anesteziją

į veną švirkščiama 1,2 g amoksiklavo.

Dozės, kai inkstų funkcija nepakankama

Esant inkstų funkcijos nepakankamumui, pakinta tiek amoksicilino, tiek ir

klavulano rūgšties farmakokinetika.

Esant lengvam inkstų funkcijos nepakankamumui (kreatinino klirensas

didesnis kaip 30 ml/min.), dozių keisti nereikia.

Esant apysunkiam inkstų funkcijos nepakankamumui (kreatinino klirensas 10-

30 ml/min.), pertrauka tarp injekcijų ilginama iki 12 h.

Sunkaus inkstų funkcijos nepakankamumo atveju (kreatinino klirensas

mažesnis kaip 10 ml/min.) pertrauka tarp injekcijų ilginama iki 24 h.

Pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, amoksiklavo dozių keisti

nereikia. Kadangi apie 85% amoksicilino pasišalina hemodializės metu,

dializuojamiems pacientams įprastą amoksiklavo dozę reikia sušvirkšti

baigiant šią procedūrą.

Vartojimo būdas. Vartojamas tik ligoninėje.

Injekcija į veną

Prieš švirkščiant 600 mg amoksiklavo, buteliuke esantys milteliai

tirpinami 10 ml vandens injekcijoms; 1,2 g amoksiklavo  20 ml vandens

injekcijoms.

Paruoštas tirpalas dažniausiai yra blyškios šiaudų spalvos.

Tirpalo švirkščiama į veną lėtai (maždaug per 3-4 min.).

Infuzija (lašinimas) į veną

Paruoštas intraveninei injekcijai 600 mg amoksiklavo tirpalas (gautas

ištirpinus miltelius 10 ml vandens injekcijoms) papildomai skiedžiamas 50

ml infuzinio tirpalo; 1,2 g amoksiklavo (gauto ištirpinus miltelius 10 ml

vandens injekcijoms) tirpalas intraveninei injekcijai - 100 ml infuzinio tirpalo.

Amoksiklavo tirpalas infuzijai sulašinamas lėtai (maždaug per 30-40 min.).

Stabilumas ir suderinamumas

Paruoštas injekcijai į veną amoksiklavo tirpalas turi būti sušvirkštas per

20 min. Tirpalo negalima užšaldyti.

Amoksiklavo tirpalą lašinti į veną galima paruošti, vartojant įvairius

tirpiklius infuzijoms. Žemiau pateiktoje lentelėje nurodyti rekomenduojami

infuzijai tirpikliai ir jų tūriai, kuriuose išlieka patenkinamos

antibiotikų koncentracijos.

 

Tirpiklio intraveninei infuzijai rūšis Tirpalo patvarumas 25oCtemperatūroje

Vanduo injekcijoms 4 h

Fiziologinis tirpalas 4 h

Ringerio laktato tirpalas infuzijai į veną 3 h

Kalio arba natrio chlorido tirpalas infuzijai į veną 3 h

 

Amoksiklavo tirpalai su gliukoze, dekstranu ar hidrokarbonatais yra mažiau

patvarūs.

Amoksiklavo tirpalo injekcijoms tame pačiame švirkšte ar infuzinėje

sistemoje maišyti su kitais vaistais negalima.

 

Perdozavimas. Amoksiklavo perdozavimas yra mažai tikėtinas. Tačiau nuo

labai dideli¸ dozi¸ gali rastis sujaudinimas, nemiga, galvos svaigimas,

kai kada - traukulių. Gydymas - simptominis.

Amoksicilinas pasišalina hemodializės metu.

 

Vaisto sukeliami šalutiniai reiškiniai paprastai būna nesunkūs ir laikini.

Dažniausiai sutrinka virškinamojo trakto veikla (pykina, vemiama, viduriuojama).

Gydant bakterijos gali tapti atspariomis preparatui ar vystytis

superinfekcija. Kartais kyla burnos gleivinės, makšties uždegimas ar

pseudomembraninis kolitas, lydimas sunkaus viduriavimo. Jei gydantis

amoksiklavu imama viduriuoti, būtina kreiptis į gydytoją. Gali kilti odos reakcijų (niežulys, makulopapulinis ir kitoks bėrimas, angioneurozinis pabrinkimas, anafilaksinis šokas). Kartais suaktyvėja kepenų fermentai. Labai retai atsiranda cholestazinė gelta, kepenų uždegimas, inkstų uždegimas. Kartais esti leukopenija, trombocitopenija ar eozinofilija.

 

Tinkamumo laikas. Nevartokite vaistų, kurių tinkamumo laikas (nurodytas

ant pakuotės) yra pasibaigęs.

Amoksiklavo buteliukai laikomi mažesnėje kaip 25 laipsnių C temperatūroje.

Laikykite vaikams neprieinamoje vietoje.