"NITROMINT" aprašymas
NITROMINT RETARD 2,6 mg
Tarptautiniai nekomerciniai pavadinimai (INN): Glyceryl Trinitrate;
Nitroglycerinum.
ATC kodas - CO1D AO2 (antiangininis vaistas).
Prolonguoto veikimo nitroglicerinas.
Sudėtis
Vienoje nitrominto retard tabletėje yra 2,6 mg nitroglicerino.
Nitrominto retard tabletės priklauso prolonguoto veikimo (taip vadinamoms
"slow-release" tipo) vaistų formoms. Jos gaminamos pagal specialią
technologiją, kuri užtikrina lėtą, tolygų ir vis didėjantį nitroglicerino
išsiskyrimą. Skirtingai nuo sublingvalinių nitroglicerino formų, vartojant nitrominto retard tabletes terapinė nitroglicerino koncentracija kraujuje išlieka 6-8 val. Dėl lėtos nitroglicerino rezorbcijos sumažėja jo toksiškumas, todėl pacientams galima skirti didesnes preparato dozes.
Farmakodinamika
Veikimo mechanizmas
Nitroglicerinas labiausiai mažina periferinių venų tonusą, todėl venose
susikaupia daugiau kraujo, sumažėja į širdį grįžtančio veninio kraujo
kiekis, diastolinis skilvelių prisipildymas ("prieškrūvis"). Sumažėjus
galiniam diastoliniam spaudimui skilveliuose, sumažėja širdies raumeninių skaidulų įtempimas ir deguonies poreikis, persiskirsto kraujas miokarde, geriau užsipildo krauju subendokardinių sluoksnių kraujagyslės. Nitratai taip pat kiek plečia ir stambias arterijas. Dėl to sumažėja periferinis kraujagyslių pasipriešinimas ("pokrūvis"), todėl dar daugiau mažėja deguonies pareikalavimas miokarde. Preparato poveikyje taip pat išsiplečia ir stambios vainikinės arterijos, padidėja kolateralinė kraujotaka, išeminiuose plotuose pagerėja perfuzija ir jų aprūpinimas deguonimi.
Gydant ilgesnį laiką nitromintu retard skausmai širdies plote priepuoliai
suretėja, mažėja jų intensyvumas.
FARMAKOKINETIKA
Išgėrus nitrominto retard tablečių, nitroglicerinas aptinkamas kraujuje
jau po 30 min. Jo maksimali koncentracija kraujuje išlieka 1,5-4 val.
laikotarpyje. Terapinis preparato efektas užtrunka iki 8 val.
Nitroglicerino pusinės eliminacijos periodas yra 1-4 min. Maždaug 60% jo
susijungia su kraujo plazmos baltymais. Metabolizuojamas kepenyse
dalyvaujant fermentui nitratreduktazei. Kai kurie jo metabolitai (di-, o
taip pat 2- ir 5-mononitratai) taip pat pasižymi farmakologiniu aktyvumu, o jų pusinės eliminacijos periodas yra žymiai ilgesnis, negu paties nitroglicerino.
Esant kepenų funkcijos nepakankamumui, nitroglicerino biologinis
įsisavinimas, o taip pat pusinės eliminacijos periodas padidėja.
Menamas pasiskirstymo tūris yra apie 200 l.
Klinikiniai farmakologiniai nitrominto tyrimai parodė, kad preparatas savo
efektyvumu ir farmakokinetinėmis savybėmis prilygsta kitiems plačiai
vartojamiems šio tipo nitroglicerino preparatams- nitrongui ir sustakui.
INDIKACIJOS
Stabili ir nestabili stenokardija ( priepuolių profilaktikai ir gydymui).
Kaip pagalbinė priemonė gali būti skiriamas širdies funkcijos
nepakankamumo, refrakteriško terapijai širdį veikiančiais glikozidais ir
diuretikais, gydymui. Preparatas netinka ūmiam steniokardijos priepuoliui nutraukti.
KONTRAINDIKACIJOS
Padidėjęs intrakranijinis spaudimas (ypač dėl galvos traumų ar kraujo
išsiliejimo į smegenis), glaukoma, sunki anemija, padidėjęs jautrumas ar
idiosinkrazija nitroglicerinui.
DOZAVIMO IR VARTOJIMO BŪDAS
Dozės parenkamos indvidualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą, preparato
toleravimą ir nepageidaujamus reiškinius.
Tabletės vartojamos į vidų ir nuryjamos nekramtant.
Iš pradžių paprastai yra skiriama po 1 tabletę (2,6 mg) 3 kartus per dieną
prieš valgį. Esant reikalui, dozė gali būti padidinta iki 2 tablečių (po
2,6 mg) 3-4 kartus per dieną.
NEPAGEIDAUJAMI REIŠKINIAI
Preparato nepageidaujamas veikimas dažniausiai pasireiškia galvos
skausmais (kartais labai intensyviais), kurie sistemingai vartojant
preparatą paprastai savaitės bėgyje išnyksta. Esant reikalui, galvos
skausmams malšinti galima kuriam laikui skirti analgetikų.Vartojant prolonguoto tipo nitroglicerino preparatus ortostatinė hipotenzija pasitaiko retai. Jos požymiai yra galvos svaigimas, ūžimas ausyse, silpnumas, nuovargis, odos blyškumas, prakaitavimas, pykinimas, kartais alpimai. Dėl hipotenzijos gali vystytis tachikardija, subjektyviai pasireiškianti širdies plakimais. Pasireiškus pirmiesiems hipotenzijos požymiams pacientas turi atsisėsti. Šie nepageidaujami reiškiniai paprastai praeina savaime arba sumažinus nitrominto retard dozę.
Retai pasireiškia neintensyvūs dispepsijos požymiai. Labai retai gali
vystytis alerginės reakcijos (odos bėrimai, eksfoliacinis dermatitas).
Vartojant terapines nitratų dozes methemoglobinemija praktiškai
nepasitaiko.
VARTOJIMAS NĖŠTUMO IR MAITINIMO KRŪTIMI METU
Nėštumo kategorija C (saugus preparato vartojimas nėštumo metu nėra
įrodytas). Nitratai skirtini nėščioms moterims tiktai esant būtinam reikalui.
Literatūroje nėra duomenų, ar nitratai išsiskiria su motinos pienu.
Rekomenduojama atsargiai skirti maitinančioms motinoms.
Ilgesnį laiką vartojant prolonguoto veikimo nitroglicerino preparatus,
kai kuriems ligoniams gali vystytis tolerancija. Išsivysčius tolerancijai,
rekomenduojama padaryti tarp priėmimų bent 8 val. pertrauką arba skirti
sulfhidrilinių grupių donatorius (pvz., kaptoprilį).
SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS
Vartojant nitratus kartu su alkoholiu gali vystytis žymi hipotenzija
(alkoholis gerina nitratų rezorbciją)
Dėl hipotenzijos pavojaus prolonguoto veikimo nitroglicerino preparatai
atsargiai skirtini kartu su antihipertenziniais vaistais (kalcio kanalų
blokatoriais, betaadrenoblokatoriais ir kt.), neuroleptikais, tricikliais
antidepresantais.
ĮSPĖJIMAS
Gydymas nitratais turi būti nutraukiamas palaipsniui mažinant dozę.
Gydymo nitromintu retard metu draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus.
Atsargiai skirti miokardo infarkto ūmiame periode.
PAKUOTĖ
Nitrominto retard tabletės yra išleidžiamos po 2,6 mg supakuotos
po 60 vnt.
GAMINTOJAS
EGIS Pharmaceuticals Ltd. (Vengrijos respublika).
PRISIJUNGTI
PREKIŲ KREPŠELIS
