PARIET

1.            VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

 

Pariet 10 mg skrandyje neirios tabletės

Pariet 20 mg skrandyje neirios tabletės

 

 

2.            kokybinė ir kiekybinė sudėtis

 

Vienoje 10 mg tabletėje yra 10 mg rabeprazolo natrio druskos, atitinkančios

9,42 mg rabeprazolo. Vienoje 20 mg tabletėje yra 20 mg rabeprazolo natrio

druskos, atitinkančios 18,85 mg rabeprazolo.

 

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

 

3.            vaisto forma

 

Skrandyje neirios tabletės.

 

Pariet 10 mg skrandyje neirios tabletės yra rausvos, plėvele dengtos, abipus

išgaubtos tabletės su vienoje pusėje įspaustu užrašu “E241”.

 

Pariet 20 mg skrandyje neirios tabletės yra geltonos, plėvele dengtos,

abipus išgaubtos tabletės su vienoje pusėje įspaustu užrašu "E243".

 

 

4.            Klinikinė informacija

 

4.1          Terapinės indikacijos

 

               Aktyvios dvylikapirštės |arnos opos gydymas.

               Aktyvios gerybinės skrand|io opos gydymas.

               Simptominės erozinės arba opinės gastroezofaginio refliukso ligos gydymas.

               Ilgalaikis gastroezofaginio refliukso ligos palaikomasis gydymas.

               Vidutinio sunkumo ir sunkios gastroezofaginio refliukso ligos (simptominės gastroezofaginio refliukso ligos) simptominis gydymas.

               Zolingerio - Elisono sindromo simptominis gydymas.

               Kartu su tinkamais antibakteriniais preparatais Helicobacter pylori

išnaikinimas ligoniams, sergantiems pepsine opa (žr. 4.2 skyrių).

 

4.2          Dozavimas ir vartojimo metodas

 

Suaugusiems ir senyvo amžiaus  žmonėms

 

Aktyvi dvylikapirštės žarnos opa, aktyvi gerybinė skrandžio opa

 

Rekomenduojama Pariet paros dozė yra 20 mg. Ji geriama iš karto, ryte.

 

Kai kuriems pacientams, sergantiems aktyvia dvylikapirštės žarnos opa, gali

užtekti 10 mg paros dozės (ji geriama iš karto, ryte).

 

Daugumai ligonių aktyvi dvylikapirštės žarnos opa užgyja per 2 - 4 savaites,

nedaugeliui gali prireikti vaisto vartoti dar 4 savaites. Aktyvi gerybinė skrandžio opa paprastai užgyja per 6 savaites, tačiau kai kuriems ligoniams gali reikėti vaisto vartoti dar 6 savaites.

 

Erozinė arba opinė gastroezofaginio refliukso liga

 

Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Ji geriama iš karto, ryte. Vaisto

reikia vartoti 4 - 8 savaites.

 

Ilgalaikis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas

 

Ilgalaikei terapijai palaikomoji Pariet paros dozė yra 10 mg arba 20 mg

(priklauso nuo paciento organizmo atsako į gydymą šiuo vaistu).

 

Vidutinio sunkumo ir sunkios gastroezofaginio refliukso ligos (simptominės

gastroezofaginio refliukso ligos) simptominis gydymas

 

Rekomenduojama Pariet dozė ligoniams, kuriems nėra ezofagito, yra 10 mg

vieną kartą per parą. Jeigu keturių savaičių laikotarpyje vartojant vaistą

ligos simptomai pilnai neišnyksta  - toks pacientas turi būti papildomai

ištirtas. Jeigu ligos simptomai gydymo eigoje išnyko, vėlesniame laikotarpyje atsiradus simptomams vaisto galima vartoti pagal poreikį. Tokiu atveju esant reikalui Pariet geriama po 10 mg vieną kartą per parą.

 

Zolingerio - Elisono sindromo gydymas

 

Suaugusiems ligoniams rekomenduojama pradinė dozė yra 60 mg vieną kartą per

parą. Dozė gali būti didinama iki 120 mg per parą priklausomai nuo kiekvieno

paciento poreikio. Pariet dozės iki 100 mg per parą gali būti geriamos per

vieną kartą. 120 mg vaisto dozę gali reikėti dalinti ir vartoti per du kartus, geriant po 60 mg 2 kartus per parą. Gydymas turi būti tęsiamas tiek ilgai, kiek tai yra kliniškai reikalinga.

 

Helicobacter pylori naikinti

 

Ligonius su Helicobacter pylori infekcija reikia gydyti Pariet ir tinkamais

priešinfekciniais preparatais. Rekomenduojama 7 paras Pariet vartoti  šiuo

būdu:

 

               2 kartus per par{ gerti po 20 mg Pariet, po 500 mg klaritromicino ir po 1 g amoksicilino.

 

Tais atvejais, kai per parą reikia vartoti tik vieną Pariet dozę, ją būtina

gerti ryte, prieš valgį. Nors nepastebėta, kad maistas ar paros laikas

darytų įtaką rabeprazolo natrio druskos veiksmingumui, tačiau tokio dozavimo

ligoniai laikosi geriau.

 

Helicobacter pylori naikinti Pariet kartu su kitais dviem priešinfekciniais

preparatais reikia gerti 2 kartus per dieną.

 

Pacientui būtina paaiškinti, kad Pariet tablečių negalima nei kramtyti, nei

smulkinti. Reikia nuryti visą tabletę.

 

Pacientams, kurių kepenų arba inkstų funkcija sutrikusi

 

Ligoniams, kurių kepenų arba inkstų funkcija sutrikusi, vaisto dozės keisti

nereikia. Kaip medikamentu gydyti ligonius, sergančius sunkiu kepenų

funkcijos nepakankamumu žr. 4.4 skyrių.

 

Vaikams

 

Vaikai Pariet negydyti, todėl jiems šio vaisto vartoti nepatariama.

 

4.3          Kontraindikacijos

 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Šio vaisto draudžiama vartoti nėščioms ir kūdikį krūtimi maitinančioms

moterims.

 

4.4          Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

 

Dėl Pariet poveikio atsirandantis ligos simptomų palengvėjimas nerodo, kad

skrandyje ar stemplėje nėra piktybinio proceso, todėl prieš gydymą šiuo

vaistu būtina ištirti, ar jo nėra.

 

Pastoviai  gydomi ligoniai (pvz., kurie yra gydomi ilgiau, kaip 1 metai

laiko) turi būti gydančio gydytojo reguliariai stebimi.

 

Pacientui būtina paaiškinti, kad Pariet tablečių negalima nei kramtyti, nei

smulkinti. Reikia nuryti visą tabletę.

 

Vaikai Pariet negydyti, todėl jiems šio vaisto vartoti nepatariama.

 

Nors lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumu sergančius

ligonius Pariet galima gydyti taip pat saugiai, kaip ir kontrolinės grupės

pacientus, tačiau sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu sergančius ligonius

pradėti šiuo medikamentu gydyti pirmą kartą patariama atsargiai, kadangi nėra gydymo patirties.

 

4.5          Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

 

Skrandžio rūgšties išsiskyrimą rabeprazolo natrio druska sumažina stipriai

ir ilgam, todėl vartojant šio preparato kartu su medikamentais, kurių

rezorbcija priklauso nuo skrandžio sulčių rūgštingumo, gali pasireikšti

sąveika. Tyrimais nustatyta, kad kartu su rabeprazolo natrio druska vartojant ketokonazolo ar itrakonazolo, šių priešgrybelinių vaistų koncentracija kraujo plazmoje sumažėja. Vadinasi, vartojant minėtų vaistų kartu su Pariet, kai kuriuos ligonius gali reikėti

stebėti, kad būtų galima nustatyti, ar nereikia koreguoti dozės.

 

Klinikinių tyrimų metu Pariet buvo vartota kartu su skystaisiais

antacidiniais preparatais, tačiau reikšmingos sąveikos nepastebėta.

 

4.6          Nėštumo ir žindymo laikotarpis

 

Nėštumas

 

Ar saugu rabeprazolu gydyti nėščias moteris, nežinoma.

Tyrimais nustatyta, kad žiurkių ir triušių vaisingumo šis vaistas

nesutrikdo, vaisiaus pažeidimo nesukelia, tačiau per žiurkių placentos

barjerą jo šiek tiek prasiskverbia.

Nėščioms moterims Pariet vartoti draudžiama.

 

Žindymo laikotarpis

 

Ar rabeprazolo natrio druskos patenka į motinos pieną, nežinoma. Tyrimų su

žindyvėmis neatlikta.

Su žiurkių pienu preparato išsiskiria.

Kūdikį krūtimi maitinančioms moterims Pariet vartoti negalima.

 

4.7          Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

 

Remiantis duomenimis apie vaisto farmakodinamiką bei nepageidaujamą poveikį,

galima teigti, kad gebėjimo vairuoti arba valdyti mechanizmus Pariet

neturėtų trikdyti. Tačiau, jeigu dėl pasireiškusios somnolencijos sutrinka

budrumas, turi būti vengiama vairuoti ir valdyti mechanizmus.

 

4.8          Nepageidaujamas poveikis

 

Paprastai Pariet toleruojamas gerai. Pastebėtas nepageidaujamas poveikis

paprastai būdavo laikinas ir silpnas arba vidutinio stiprumo. Dažniausiai

pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai yra galvos skausmas, viduriavimas ir

pykinimas. Dažniau negu pavieniais atvejais pranešamos nepageidaujamos reakcijos pagal organų sistemų klases ir dažnumą yra išvardytos žemiau.

 

Duomenys apie šiuos šalutinius reiškinius buvo gauti iš klinikinių tyrimų,

taip pat vaisto poregistracinio laikotarpio metu. Tačiau iš visų

nepageidaujamų reakcijų, apie kurias buvo pranešama kompanijos atliekamuose

klinikiniuose tyrimuose, tik tokie šalutiniai reiškiniai, kaip galvos skausmas, viduriavimas, pilvo skausmas, astenija, meteorizmas, išbėrimas ir burnos sausumas, buvo susieti su Pariet tablečių vartojimu. Nepageidaujamų reiškinių dažnis yra klasifikuojamas sekančiai: labai dažni (>1/10), da

žni (>1/100, <1/10), nedažni (>1/1 000, <1/100), reti (>1/10 000, <1/1 000)

ir labai reti (<1/10 000), tarp jų pavieniai atvejai.

 

 Organų sistemų klasės Dažni Nedažni Reti Labai reti                 Dažni                    Nedažni                Labai

reti          Labai reti             

Infekcijos ir infestacijos Infekcija                     Infekcija                                                                                                     

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai   Neutropenija                                                                              Leukopenija 

Trombocitopenija Leukocitozė                                                     

Imuninės sistemos sutrikimai    Ūminės sisteminės alerginės reakcijos

                                                                         sisteminės alerginės reakcijos (pvz., veido patinimas, hipotenzija ir

dusulys)*                                                        

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai   Anoreksija                                                                                       Anoreksija                                       

Psichikos sutrikimai Nemiga  Nervingumas Somnolencija Depresija                          Nemiga

               Somnolencija Depresija                    Depresija                                         

Nervų sistemos sutrikimai Galvos skausmas Kvaitulys               Galvos skausmas

Kvaitulys                                                                                                                  

Akies sutrikimai   Regos sutrikimas                                                                           sutrikimas                                        

 Kosulys Faringitas Sloga Bronchitas Sinusitas                           Kosulys Faringitas

Sloga      Bronchitas Sinusitas                                                                                 

Virškinimo trakto sutrikimai  Dispepsija Burnos sausumas Raugėjimas 

Gastritas Stomatitas Skonio                             Dispepsija Burnos sausumas Raugėjimas

               Gastritas Stomatitas Skonio sutrikimas                                                     

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai   Hepatitas Gelta                                                                          Gelta Hepatinė

encefalopatija**                                               

Odos ir poodinio audinio sutrikimai  Išbėrimas Eritema*  Niežulys

Prakaitavimas Pūslinės                                    Eritema*  Niežulys Prakaitavimas Pūslinės

reakcijos* Multiforminė eritema Toksinė           reakcijos* Multiforminė eritema

Toksinė  epidermio nekrolizė  Stivenso-Džonsono

 sindromas                          epidermio nekrolizė  Stivenso-Džonsono sindromas   

 Neapibrėžtas skausmas / nugaros skausmas Mialgija Kojų mėšlungis Artralgija

               Neapibrėžtas skausmas / nugaros skausmas              Mialgija Kojų mėšlungis

Artralgija                                                         

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai  Šlapimo takų infekcija Intersticinis

nefritas                                infekcija Intersticinis nefritas            Intersticinis nefritas                                                      

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Astenija Į gripą panašus

sindromas Krūtinės             panašus sindromas Krūtinės skausmas Šaltkrėtis 

Karščiavimas                      Karščiavimas                                                               

Tyrimai                                 Kepenų fermentų padidėjimas**       Kūno svorio prieaugis                                                  

 

* Eritema, pūslinės reakcijos ir ūminės sisteminės alerginės reakcijos

dažniausiai išnykdavo po vaisto vartojimo nutraukimo.

** Retai buvo pranešama apie įvykusius hepatinės encefalopatijos atvejus

ligoniams su nustatyta kepenų ciroze. Todėl pacientams su sunkiu kepenų

funkcijos nepakankamumu pradėti gydymą Pariet reikia atsargiai (žr. 4.4

skyrių).

 

4.9          Perdozavimas

 

Simptomai

 

Duomenys apie tyčinį ar atsitiktinį vaisto perdozavimą yra negausūs.

Perdozavimo atvejų metu pavartota didžiausia medikamento dozė neviršijo

dozavimo po 60 mg du kartus per parą ar 160 mg vieną kartą per parą.

Perdozavus atsiradę reiškiniai paprastai būna minimaliai išreikšti, atitinka jau žinomas vaisto nepageidaujamas reakcijas ir praeina be papildomų medicininių intervencijų.

 

Gydymas

 

Specifinio priešnuodžio nėra. Daug rabeprazolo natrio druskos jungiasi prie

kraujo baltymų, todėl dialize jo iš organizmo pašalinti neįmanoma. Pariet,

kaip ir kitokių medikamentų, perdozavus, reikia gydyti simptominėmis ir

pagalbinėmis priemonėmis.

 

 

5.            FARMAKOLOGINĖS savybės

 

5.1          Farmakodinaminės savybės

 

Farmakoterapinė grupė - protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas - A02BC04

 

Veikimo būdas

 

Rabeprazolo natrio druska priklauso skrandžio rūgšties sekreciją mažinančių

vaistų grupei, pakeistiems benzimidazolams. Jis nepasižymi anticholinerginiu

poveikiu ir neblokuoja histamininių H2 receptorių. Vaistas mažina rūgšties

išskyrimą, specifiškai blokuodamas fermentą H+/K+ adenozintrifosfatazę (t. y. rūgšties arba protonų siurblį). Rabeprazolas slopina ir bazinę, ir bet kokio dirgiklio sukeltą rūgšties sekreciją. Šis vaisto poveikis priklauso nuo dozės. Tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, jog po pavartojimo rabeprazolas greitai išnyksta iš plazmos ir skrandžio gleivinės.

Rabeprazolas yra silpna bazė, todėl išgėrus bet kokią dozę jis būna greitai

rezorbuojamas ir susikaupia rūgščioje dengiamųjų skrandžio gleivinės

ląstelių aplinkoje, kur protonacijos būdu yra verčiamas veikliu sulfenamidu, reaguojančiu su protonų siurblyje esančiais cisteinais.

 

Skrandžio rūgšties išskyrimo slopinimas

 

Išgėrus 20 mg rabeprazolo natrio druskos, skrandžio rūgšties sekrecija

pradedama slopinti per 1 valandą, o stipriausias poveikis pasireiškia po 2 -

4 valandų. Praėjus 23 valandoms po pirmos dozės pavartojimo, bazinė rūgšties

sekrecija slopinama 69%, o sukelta stimuliuojant maistu - 82%. Poveikis trunka iki 48 valandų. Vaisto vartojant po 1 artą per dieną pakartotinai, rūgšties išskyrimo slopinimas šiek tiek stiprėja ir po 3 dienų tampa pastovus. Preparato vartojimą nutraukus, rūgšties sekrecija sunormal

ėja per 2 - 3 dienas.

 

Poveikis gastrino kiekiui kraujo serume

 

Klinikinių tyrimų metu pacientų, kurie 43 mėnesius buvo gydomi rabeprazolo

natrio druskos po 10 mg arba 20 mg vieną kartą per dieną, kraujo serume

gastrino kiekis padidėjo per pirmas 2 - 8 savaites (vadinasi, rūgšties

išskyrimas buvo slopinamas), o tolimesnio gydymo metu nekito. Vaisto vartojimą nutraukus, gastrino koncentracija tampa tokia, kokia buvo prieš gydymą, per 1 - 2 savaites.

Daugiau negu 500 pacientų, kurie 8 savaites buvo gydomi rabeprazolu arba

tokio pat poveikio kitu preparatu, atlikus skrandžio prievarčio ir dugno

biopsiją, pokyčių endokrininių ląstelių histologijoje, gastrito laipsnyje,

atrofinio gastrito ar žarnyno metaplazijos dažnyje ir Helicobacter pylori infekcijos paplitime stebėta nebuvo. Ištyrus daugiau nei 250 pacientų, vaisto pastoviai vartojusių 36 savaites, buvo nustatyta, kad prieš gydymą atliktų tyrimų rodikliai labai nepakito.

 

Kiti poveikiai

 

Rabeprazolo natrio druskos sisteminio poveikio centrinei nervų sistemai,

širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemai iki šiol nepastebėta.

Pacientams, 2 savaites gėrusiems po 20 mg preparato per dieną, poveikis

skydliaukės funkcijai ar angliavandenių apykaitai nepasireiškė, o prieskydinių liaukų hormono, kortizolio, estrogenų, testosterono, prolaktino, cholecistokinino, sekretino, gliukagono, folikulus stimuliuojančio hormono, liuteinizuojančio hormono, renino, aldosterono ir somatotropinio hormono kiekis kraujyje nepakito.

 

Tyrimuose su sveikais savanoriais buvo nustatyta, kad rabeprazolo natrio

druska neturi kliniškai reikšmingos sąveikos su amoksicilinu. Vartojant

kartu su amoksicilinu ar klaritromicinu Helicobacter pylori infekcijai

naikinti rabeprazolo poveikis šių priešinfekcinių preparatų koncentracijai plazmoje yra nereikšmingas.

 

5.2          Farmakokinetinės savybės

 

Rezorbcija

 

Pariet tabletės yra su skrandžio sultims atspariu apvalkalu (skrandyje

neirios), kadangi veiklioji medžiaga - rabeprazolo natrio druska nėra

atsparus skrandžio rūgšties poveikiui. Rabeprazolo rezorbcija prasideda tik

po to, kai tabletė patenka į žarnyną.

 Vaisto rezorbcija vyksta greitai. Išgėrus 20 mg dozę, didžiausia

koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 3,5 valandos. Vartojant vaistą

10 - 40 mg dozių ribose didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax)  ir AUC

priklausomumas yra linijinis. Išgertos 20 mg dozės, palyginti su injekuotos į veną, absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 52%, kadangi daug preparato yra metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Vartojant vaisto pakartotinai biologinis prieinamumas nedidėja. Sveikų žmonių organizme rabeprazolo natrio druskos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 1 valanda (svyruoja nuo 0,7 valandos iki 1,5 valandos), o pilnas klirensas sudaro 283 ± 98 ml/min. Duomenų apie kliniškai reikšmingą sąveiką su maistu nėra. Maistas ir vartojimo laikas rabeprazolo natrio druskos rezorbcijai įtakos nedaro.

 

Pasiskirstymas

 

Maždaug 97% rabeprazolo natrio druskos jungiasi prie žmogaus plazmos baltymų.

 

Metabolizmas ir ekskrecija

 

Rabeprazolo natrio druska, kaip ir kiti protonų siurblio inhibitoriai,

metabolizuojama kepenų citochromo P450 (CYP450) fermentų sistemos. Tyrimuose

in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis buvo nustatyta, rabeprazolo natrio

druskos metabolizme dalyvauja citochromo P450 izofermentai CYP2C19 ir CYP3A4. Šiuose tyrimuose esant artimoms žmogaus organizme susidarančioms vaisto koncentracijoms rabeprazolas nesukėlė nei CYP3A4 indukcijos, nei šio izofermento slopinimo.

Nors tyrimų in vitro duomenys ne visada atitinka tyrimų in vivo rezultatus, vis dėl to šie duomenys rodo, kad sąveika tarp rabeprazolo ir ciklosporino nėra tikėtina. Žmogaus kraujo plazmoje daugiausiai būna dviejų rūšių rabeprazolo metabolitų, t. y. tioeterio (M1) ir karboksirūgšties (M6), mažiau - sulfono (M2), desmetiltioeterio (M4) ir merkapturinės rūgšties konjugato (M5). Silpnu rūgšties sekreciją slopinančiu poveikiu pasižymi tik

desmetil-metabolitas (M3), tačiau jo kraujo plazmoje nebūna.

 

Išgėrus 20 mg žymėtos (14C) rabeprazolo natrio druskos,  nepakitusio vaisto

su šlapimu neišsiskyrė. Maždaug 90% dozės išsiskyrė su šlapimu daugiausiai

dviejų žinomų metabolitų, t. y. merkapturinės rūgšties konjugato (M5) ir

karboksirūgšties (M6), bei dviejų nežinomų metabolitų pavidalu. Likęs kiekis išsiskyrė su išmatomis.

 

Farmakokinetikos priklausomumas nuo lyties

 

Atsižvelgus į ūgį ir kūno masę, po vienkartinės 20 mg rabeprazolo dozės

pavartojimo reikšmingo farmakokinetikos parametrų skirtumo tarp lyčių nebuvo.

 

Ligoniai ,kurių inkstų funkcija sutrikusi

 

Pacientų, kuriems buvo stabilus paskutinės stadijos inkstų funkcijos

nepakankamumas, dėl kurio jie buvo gydomi palaikomąja hemodialize

(kreatinino klirensas buvo ne didesnis kaip 5 ml/min./1,73 m2), organizme

rabeprazolo natrio druskos pasiskirstymas buvo beveik toks pat, kaip ir sveikų savanorių, tačiau AUC ir didžiausia koncentracija plazmoje Cmax buvo apie 35 proc. mažesni. Sveikų savanorių organizme rabeprazolo vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo 0,82 valandos, ligonių organizme hemodializės metu - 0,95 valandos, pacientų organizme po dializės - 3,6 valandos. Inkstų ligomis sergančių pacientų, kurie buvo gydomi palaikomąja hemodialize, organizme vaisto klirensas buvo beveik du kartus didesnis, negu sveikų savanorių.

 

Ligoniai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

 

Pacientų, sergančių lengvu arba vidutinio sunkumo lėtiniu kepenų funkcijos

nepakankamumu, organizme po vienkartinės 20 mg rabeprazolo dozės vaisto AUC

buvo du kartus didesnis, o pusinės eliminacijos laikas 2 - 3 kartus ilgesnis

negu sveikų savanorių, tačiau po 7 dienų gydymo 20 mg vieną kartą per dieną doze medikamento AUC buvo tik 1,5 karto, o didžiausia koncentracija plazmoje - tik 1,2 kartus didesnės. Kepenų funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių organizme rabeprazolo pusinės eliminacijos laikas buvo 12,3 valandos (sveikų savanorių organizme - 2,1 valandos). Terapinis vaisto poveikis (skrandžio rūgšties išskyrimo slopinimas) buvo vienodas abiejų grupių pacientams.

 

Senyvi žmonės

 

Senyvų žmonių organizme rabeprazolo natrio druskos eliminacija yra šiek tiek

lėtesnė. Nustatyta, kad po 7 dienų gydymo 20 mg dienos doze, jų organizme,

palyginti su sveikų jaunų savanorių, vaisto AUC yra apie du kartus didesnė,

didžiausia koncentracija plazmoje Cmax - 60% didesnė, o pusinės eliminacijos laikas - apie 30% ilgesnis. Kad rabeprazolo natrio druska kauptųsi senyvų žmonių organizme, nepastebėta.

 

CYP2C19 polimorfizmas

 

Po 7 dienų gydymo 20 mg rabeprazolo dienos doze tų žmonių, kurių

metabolizmas veikiant CYP2C19 izofermentui yra lėtas, organizme vaisto AUC

buvo 1,9 karto, o pusinės eliminacijos laikas - 1,6 karto didesnis negu tų

pacientų, kurių metabolizmas veikiant CYP2C19 izofermentui yra greitas, tačiau didžiausia medikamento koncentracija plazmoje Cmax padidėjo tik 40%.

 

5.3          Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

 

Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pasireiškė tiktai tokiu atveju, kai

gyvūnų organizme ekspozicija buvo daug didesnė už maksimalią žmogaus

organizme, todėl klinikai tokio poveikio reikšmė yra maža.

 

Mutageninio poveikio tyrimų rezultatai buvo dviprasmiški: testas su pelių

limfomos ląstelių eile buvo teigiamas, tačiau mikrobranduolių testas in vivo

ir DNR pažeidimo testas in vivo ir in vitro - neigiami. Kancerogeninio

poveikio tyrimų metu specifinio vaisto pavojaus žmogui nepastebėta.

 

 

6.            farmacinė informacija

 

6.1          Pagalbinių medžiagų sąrašas

 

Tabletės branduolys

Manitolis

Magnio oksidas

Mažai substituota hidroksipropilceliuliozė

Hidroksipropilceliuliozė

Magnio stearatas.

 

Vidinis apvalkalas

Etilceliuliuliozė

Magnio oksidas.

 

Skrandyje neirus apvalkalas

Hipromeliozės ftalatas

Diacetilintas monogliceridas

Talkas

Titano dioksidas (E171)

Geltonasis geležies oksidas (E172 - tik 20 mg tabletėse)

Raudonasis geležies oksidas (E172 - tik 10 mg tabletėse)

Karnaubo vaškas.

 

Spaustuviniai dažai

10 mg tabletės: farmacinė glazūra, juodasis geležies oksidas (E172),

propilenglikolis, putojimą mažinanti medžiaga.

20 mg tabletės: šelakas (E904), raudonasis geležies oksidas (E172), sojų

lecitinas (E322), putojimą mažinanti medžiaga.

 

6.2          Nesuderinamumas

 

Duomenys nebūtini.

 

6.3          Tinkamumo laikas

 

2 metai

 

6.4          Specialios laikymo sąlygos

 

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Negalima šaldyti.

 

6.5          Pakuotė ir jos turinys

 

Kartono dėžutė, kurioje yra 7 arba 14 tablečių, supakuotų į aliuminio -

aliuminio dvisluoksnę juostelę.

 

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

 

6.6          Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

 

Specialių reikalavimų nėra.

 

 

7.            REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

 

UAB "Johnson & Johnson", Šeimyniškių g. 1A, LT-09312 Vilnius, Lietuva.

 

 

8.            REGISTRAVIMO LIUDIJIMO numeris

 

Pariet 10 mg skrandyje neirios tabletės:

N7 - LT/1/99/0588/001

N14 - LT/1/99/0588/002